替罗非班的药理
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替罗非班的药理
1.药效学本药为非肽类的糖蛋白(GP)Ⅱb/Ⅲa受体的可逆性拮抗药,是酪氨酸衍生物。通过选择性抑制血小板聚集的最终共同通路(血浆凝血因子Ⅰ与GP Ⅱb/Ⅲa结合),可逆转因血栓形成而导致的缺血状态。
体外研究表明,本药具有较强的抑制血小板的功能,可剂量依赖性地抑制二磷酸腺苷(ADP)、胶原、花生四烯酸、血栓烷类似物U46619和凝血酶引起的体外血小板聚集,对瑞斯托菌素引起的血小板聚集无影响。停药后,血小板功能可迅速恢复到基线水平。
2.药动学本药静脉给药后5分钟起效,作用持续3-8小时。稳态分布容积范围为22-42L。在0.01-25μg/ml的浓度范围内,血浆蛋白结合率为65%,与药物浓?a href='http://www.baiven.com/baike/224/296773.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>任薰亍R┪锟赏ü笫蠹巴玫奶ヅ獭6嘁栽尉ǖ篮湍蛞号判埂UH说ゴ尉猜龈┖螅幽蛞骸⒎啾阒锌煞直鸩獾礁┝康?6%、23%。在正常人及冠心病患者中,药物血浆清除率分别为213-314ml/min、152-267ml/min,肾脏清除率分别占血浆清除率的39%-69%、39%,半衰期分别为1.4-1.8小时、1.9-2.2小时。65岁以上的老年冠心病患者与年龄不超过65岁的患者相比,其血浆清除率约下降19%-26%。严重肾功能不全者(肌酐清除率小于30ml/min,包括需血液透析的患者)血浆清除率下降大于50%。轻中度肝功能不全者血浆清除率与正常人相比,无明显差异。药物可经血液透析清除。
相关参考
替罗非班的给药说明1.本药与地西泮存在配伍禁忌。可与硫酸阿托品、多巴酚丁胺、多巴胺、盐酸肾上腺素、呋塞米、利多卡因、盐酸咪达唑仑、硫酸吗啡、硝酸甘油、氯化钾、盐酸普萘洛尔、法莫替丁配伍使用。2.本药仅
替罗非班的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与阿加曲班、阿司匹林、维生素A、软骨素、多昔单抗、低分子肝素、萃布地尼(Treprostinil)、尕古树脂(Guggul)、抗凝药、溶栓药合用,有增加出
替罗非班的用法与用量成人常规剂量·静脉给药1.冠脉血管成形术或冠脉内斑块切除术:宜与肝素联用,本药起始剂量为10μg/kg,于3分钟内静脉注射后,以0.15μg/(kg·min)维持静脉滴注36小时,
替罗非班的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)使用本药曾出现血小板减少的患者。(3)有活动性内出血、颅内出血史、近1个月内有脑卒中或有出血性脑卒中发作者。(4)颅内肿瘤、动脉瘤、动静脉畸
阿加曲班的药理1.药效学本药是合成的精氨酸衍生物,是一种凝血酶抑制药。本药可逆地与凝血酶活性位点结合,通过抑制凝血酶催化或诱导的反应(包括血纤维蛋白的形成,凝血因子Ⅴ、Ⅷ和ⅩⅢ的活化,蛋白酶C的活化及
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