降钙素的药理
Posted 鲑鱼
篇首语:生活只有在平淡无味的人看来才是空虚而平淡无味的。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了降钙素的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。
降钙素的药理
1.药效学降钙素是由甲状腺滤泡旁细胞分泌的激素,是由32个氨基酸组成的多肽。降钙素可来自鲑鱼、鳗鱼、猪等,目前临床上应用的降钙素有人工合成的鲑鱼降钙素和依降钙素。
降钙素来源不同,活性也不同。鲑鱼降钙素的活性高于猪、牛、羊和人所分泌的降钙素(鲑鱼降钙素的活性高于人降钙素活性至少10倍);依降钙素活性是人降钙素的10-40倍。
降钙素具有以下作用:(1)降低破骨细胞活性和数目,直接抑制骨吸收,减慢骨转换,降低血钙水平。(2)抑制肾小管对钙、磷重吸收,增加尿钙、磷排泄。(3)抑制疼痛介质释放,阻断其受体,增加β-内啡肽释放,起到周围性和中枢性镇痛作用。
2.药动学鲑鱼降钙素肌内注射和皮下注射后生物利用度为70%,达峰时间约为1小时;鼻腔给药后的生物利用度只有肌内注射的40%,达峰时间为3-4小时。表观分布容积为0.15-0.3L/kg,蛋白结合率为30%-40%。口服后在胃液内迅速降解而被灭活,注射给药后主要在肝脏代谢,部分在血液和外周组织中进行生物转化,血浆清除半衰期为70-90分钟。鲑鱼降钙素及其代谢物95%经肾脏排出,其中2%为原形。
依降钙素不同给药途径生物利用度分别为:肌内注射为100%;经鼻给药40U为53%;经鼻给药80U为8%。经鼻给药,其降血钙作用出现于给药后30-60分钟。肌内注射40U后血药浓度达峰时间为20分钟,平均峰浓度为244pg/ml;经鼻给药40U或80U后达峰时间为15分钟,平均峰浓度为97pg/ml(40U)、193pg/ml(80U)。在体内主要分布于肾、胃、肝。给药后48小时经尿液、粪便排泄率分别为74%、7%。
相关参考
降钙素的用法与用量成人常规剂量·皮下注射1.骨质疏松症:鲑鱼降钙素一次50-100U,一日1次;或一次100U,隔日1次。为防止骨质进行性丢失,应根据个体需要,适量补充钙剂和维生素D。如使用钙剂,应与
降钙素的使用注意事项1.交叉过敏对蛋白质过敏者,可能对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药过敏者。(2)孕妇。(3)哺乳期妇女。(4)14岁以下儿童禁用依降钙素。3.慎用(1)过敏体质者。(2)支气管哮喘
降钙素的不良反应1.过敏反应可出现皮疹、荨麻疹等,偶见过敏性休克。2.心血管系统可有胸部压迫感、心悸。3.消化系统可有恶心、呕吐、畏食、腹痛、腹泻、口渴、胃灼热等。偶见丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门
降钙素的给药说明1.使用本药前应做皮肤过敏试验。皮试方法如下:取本药10U,用生理盐水稀释至1ml,皮下注射0.1ml(约1U),观察15分钟,注射部位发红超过中度时为阳性。阳性者最好不要使用本药。2
临床常用的降钙素药物包括:①密钙息,为人工台成的鲑鱼降钙素。针剂每周2~3次,每次50U肌注;或鼻喷雾剂,每日左右鼻孔各喷一次,50~100U/d。②益钙宁,为人工合成的鳗鱼降钙素,每次10U肌注,每
临床常用的降钙素药物包括:①密钙息,为人工台成的鲑鱼降钙素。针剂每周2~3次,每次50U肌注;或鼻喷雾剂,每日左右鼻孔各喷一次,50~100U/d。②益钙宁,为人工合成的鳗鱼降钙素,每次10U肌注,每
降钙素是甲状腺滤泡旁细胞分泌的一种多肽激素,其可以抑制破骨细胞活性,从而降低骨吸收。降钙素还具有中枢及外周镇痛作用,这可能与其可促进脑-内啡肽释放,产生阿片样效应,从而提高痛域,缓解骨痛。
降钙素是甲状腺滤泡旁细胞分泌的一种多肽激素,其可以抑制破骨细胞活性,从而降低骨吸收。降钙素还具有中枢及外周镇痛作用,这可能与其可促进脑-内啡肽释放,产生阿片样效应,从而提高痛域,缓解骨痛。
对于早期和晚期的绝经后妇女,降钙素使用1~5年后可使其骨吸收下降5%~20%,而骨密度增加1%~8%。PROOF研究更进一步证实每日鼻喷200IU鲑降钙素可使脊椎骨折下降33%~36%。然而用药一段时
对于早期和晚期的绝经后妇女,降钙素使用1~5年后可使其骨吸收下降5%~20%,而骨密度增加1%~8%。PROOF研究更进一步证实每日鼻喷200IU鲑降钙素可使脊椎骨折下降33%~36%。然而用药一段时