氯氮平的药理

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氯氮平的药理

1.药效学

本药是二苯氧氮杂卓类抗精神病药的代表药,为非典型抗精神病药,其确切作用机制尚未阐明。对多种神经递质受体(如多巴胺D1、D2、D4受体及5-HT2受体、胆碱受体、组胺受体、肾上腺素α受体)有较强的亲和力。据研究,本药对D1受体的亲和力大于对D2受体的亲和力,对5-HT2的亲和力大于对D2受体的亲和力,这可能与氯氮平的高疗效和锥体外系综合征(EPS)发生率低有关。由于本药不与结节漏斗部的多巴胺受体结合,故很少影响(或不影响)血清催乳素的含量。

2.药动学

口服吸收迅速而完全。吸收后迅速且广泛地分布到各组织中,并可通过血-脑脊液屏障。蛋白结合率达95%。服药后2.5(1-6)小时血药浓度达峰值,8-10日达稳态血药浓度,为319(102-771)ng/ml。作用持续时间为4-12小时。单剂75mg的清除时间为8(4-12)小时;给予100mg,每日2次达稳态时,清除时间为12(4-66)小时。经肝脏首过代谢,代谢物的活性很低或无活性。50%由尿排泄,30%随粪便排出,也可从乳汁中分泌。母体化合物的清除半衰期为8-12小时。

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氯氮平的使用注意事项

氯氮平的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)中枢神经处于明显抑制状态者。(3)曾有骨髓抑制或血细胞异常疾病史者。(4)严重心、肝、肾疾患者。(5)孕妇。2.慎用:(1)闭角型青光眼患者。

氯氮平的给药说明

氯氮平的给药说明1.用量必须高度个体化,由小剂量开始,逐渐调整用量。每日用量应采取分次服用的原则。2.用药期间出现不明原因发热,应暂停用药。3.服用本药后不要开车或操纵有潜在危险性的机器。4.对营养不

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