戈那瑞林的药理
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戈那瑞林的药理
1.药效学本药为一种人工合成的10肽促性腺激素释放激素（GnRH）。本药与垂体促性腺激素分泌细胞膜的特异受体结合后，通过打开细胞膜钙离子通道及激活蛋白激酶C与基因转录，促进促性腺激素的生物合成及释放，据此可探测垂体促性腺激素储备功能。正常人注射本药后，黄体生成素（LH）的升高明显高于卵泡刺激素（FSH），青春期前女性FSH反应高于LH。GnRH不足者注射本药后可出现延迟反应，有时需静脉滴注给药数日后才有反应。如模拟生理状况时下丘脑分泌GnRH的分泌节律（脉冲式释放GnRH），采用小剂量脉冲式给药，可治疗下丘脑疾病所致的青春期发育延缓、闭经和不育。如采用大剂量连续给药，则在短期兴奋垂体促性腺激素，继而抑制垂体-性腺功能。
临床连续使用时，GnRH对垂体具有双相作用，开始时能促进腺垂体分泌LH和FSH，使血浆中LH、FSH和性激素升高，久之则可导致垂体中GnRH受体数目减少（由于受体的吞噬、分解增多），阻止垂体的LH分泌，在男性可阻断睾酮的合成与分泌，达到与睾丸切除相当的效果，对女性则阻断雌激素的合成与分泌，而达到相当于切除卵巢的效果，故可用于治疗激素依赖性前列腺癌和乳腺癌，也适用于子宫内膜异位症。
2.药动学本药静脉注射后3分钟血药浓度达峰值，组织分布于肝、肾、生殖系统及脑等部位，在血浆中很快代谢为无活性的代谢物，消除半衰期为3-5分钟，主要从肾脏排泄。
相关参考
戈那瑞林的用法与用量成人常规剂量·静脉注射1.垂体兴奋试验：一次25μg（女性）或100μg（男性），溶于生理盐水2ml内静脉注射，分别于注射前、注射后25、45、90、180分钟测定LH、FSH值。
戈那瑞林的临床应用1.用作垂体兴奋试验，以鉴别诊断生育障碍病因（下丘脑性或垂体性）：如性腺萎缩导致的性腺功能不足、乳溢性闭经、原发性和继发性闭经、绝经和早熟绝经、垂体肿瘤、垂体的器官损伤事实上的下丘脑
戈那瑞林的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者（国外资料）。（2）腺垂体瘤患者。（3）因卵巢囊肿或非下丘脑性不排卵者（国外资料）。（4）患有激素依赖性肿瘤者以及其它任何可由于性激素增加而导致病情
戈那瑞林的给药说明1.垂体兴奋试验，女性进行此试验时宜选择在卵泡期及早给药。2.以本药作垂体兴奋试验时，由于肾上腺糖皮质激素、性激素（雌激素、雄激素、孕激素或口服避孕药）、螺内酯、左旋多巴、地高辛、酚
戈舍瑞林的药理1.药效学本药是一种合成的十肽促性腺素释放激素（GnRH）强效类似物。可促使脑垂体释放黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH），其作用比天然激素强40-200倍。本药对脑垂体的作用取决于
亮丙瑞林的药理1.药效学本药为一种十肽促性腺素释放激素（GnRH）的高活性衍生物，是由9个氨基酸构成的肽类。本药能有效地抑制垂体-性腺系统的功能，对蛋白分解酶的抵抗力和对GnRH受体的亲和力都强于Gn
亮丙瑞林的不良反应1.精神神经系统常见头痛，可见抑郁、眩晕、情绪不稳定等。另可有疲倦、知觉异常。2.代谢/内分泌系统常见潮热、发汗，可有高钙血症。缓释剂可抑制脑垂体-性腺轴，但常于停药后3个月内恢复。
戈舍瑞林的给药说明1.常用的注射部位为上腹壁，但也可在下腹中线，?ahref='http://www.baiven.com/baike/223/305038.html'target='_blank's
戈舍瑞林的用法与用量成人常规剂量·皮下注射本药长效制剂，一次3.6mg，腹壁皮下注射，每4周1次。[国外用法用量参考]成人常规剂量·皮下注射1.前列腺癌：一次3.6mg长效制剂，每4周1次；或10.8
亮丙瑞林的用法与用量成人常规剂量·皮下注射1.子宫内膜异位症：一次3.75mg，每4周1次。如患者体重低于50kg，则一次1.88mg。初次给药应在月经周期的第1-5日开始。2.子宫肌瘤：一次1.88