阿司咪唑的药理
Posted 咪唑
篇首语：前事不忘，后事之师。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了阿司咪唑的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
阿司咪唑的药理
1.药效学本药为长效的H1受体拮抗药，作用机制与阿伐斯汀相似。其特点是起效时间较慢，3-4日后方显效，但作用持续时间长，给药一次即可抑制过敏反应症状达24小时，停药后可维持作用达数周。各种抗组胺药物中本药的作用时间最长。受体结合研究表明，本药在药理学剂量下，能提供与外周H1受体完全的结合率。由于其不易通过血-脑脊液屏障，所以对中枢H1受体无作用。
2.药动学口服后胃肠粘膜吸收较快。给药后1-4小时达血药浓度峰值，服药4-8小时内药物原形达到最高组织浓度。本药血浆蛋白结合率达96%。可以透过胎盘屏障，但不易通过血-脑脊液屏障。在肝脏内代谢，代谢产物去甲基阿司咪唑仍具有药理活性。血药浓度下降呈双相，晚期肾衰竭患者进行透析不能降低本药血药浓度。其半衰期平均为（1.6±0.7）日，去甲基阿司咪唑的半衰期可长达9-13日。本药原形及其代谢物主要通过胆汁由粪便排泄，少量随尿液、汗液及乳汁排出体外。
一项药动学比较试验表明，达稳态时，老年患者的血药浓度峰值可比年轻患者增加32%。
相关参考
阿司咪唑的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次3mg，一日1次。不宜超过该推荐剂量服用。儿童常规剂量·口服给药：12岁以上儿童，用法用量同成人。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药：推荐剂量为
阿司咪唑的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）肝功能不全者。（3）QT间期延长或先天性QT间期延长综合征患者。（4）电解质异常患者（特别是低血钾和低血镁）。2.慎用：（1）肾功能不全者。
阿司咪唑的给药说明1.考虑到高吸收率，本药宜空腹服用，服药后1小时内应禁食。可于晚上或早晨顿服，对于症状定时性发作的患者，也可于发病前1小时服药1次。2.给药时应严格使用常规剂量，不可因疗效不佳而随意
阿司咪唑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药主要通过细胞色素P450CYP3A4酶代谢，与显著抑制此酶的药物合用会导致本药的血药浓度升高，从而增加QT间期延长的危险性（可出现尖端扭转型室性心动过
咪唑立宾的药理1.药效学本药为咪唑核苷类抗代谢药，需在细胞内经磷酸化作用转变为5-磷酸咪唑立宾后发挥药理作用。作为免疫抑制药，本药作用机制与霉酚酸（MPA）相似，主要通过抑制嘌呤合成途径中的次黄嘌呤核
左旋咪唑的药理1.药效学本药为广谱驱肠虫药，系四咪唑的左旋体，可选择性抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量的产生。本药能使虫体神经肌肉去极化，
甲巯咪唑的药理1.药效学本药属咪唑类抗甲状腺药，能抑制甲状腺激素的合成。本药通过抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸偶联，从而阻碍甲状腺素（T4）的合成。由于本药并不阻断贮存
咪唑斯汀的药理1.药效学本药是一种长效组胺H1受体拮抗药，具有抗组胺和抗过敏性炎症的双重作用。本药可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用，也可抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。此
赖氨酸阿司匹林的药理1.药效学本药为阿司匹林和赖氨酸的复盐，系非甾体类抗炎药。在体内可分解成赖氨酸和阿司匹林，具有解热、镇痛、抗炎、抗血小板凝集作用。其作用机制参见阿司匹林相应部分。与阿司匹林相比，本
咪唑安定为亲脂性物质，微溶于水，是目前临床应用的唯一水溶性苯二氮卓类药物。咪唑安定具有抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用，其药效强度约为安定的2倍。此药无镇痛作用，但可增强其他麻醉药、麻醉性镇