萘哌地尔的药理
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萘哌地尔的药理
1.药效学本药为选择性α1受体拮抗药，具有以下两方面的药理作用：（1）可抑制α1受体引起的血压上升。动物试验表明：本药降压持续时间长，不引起反射性心动过速；可降低周围血管阻力，扩张血管，对心排血量无明显影响；多次经口给药，未见明显的首剂效应和耐药现象。（2）通过阻断α1受体，可缓解因该受体兴奋所致前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，从而改善良性前列腺增生引起的排尿障碍等症状。
2.药动学健康成人空腹单次服用本药25mg、50mg、100mg后，达峰时间分别为（0.45±0.21）小时、（0.75±0.71）小时、（0.65±0.22）小时，峰浓度分别为（39.3±10.3）mg/m1、（70.1±32.9）mg/m1、（134.8±55.8）mg/m1。饭后服用本药（一次50mg，一日2次），服药4次后可达稳态血药浓度。进食对本药的吸收影响较小。健康成人空腹单次服用100mg，血浆蛋白结合率为98.5%。药物在肝脏主要代谢为葡萄糖醛酸结合物及甲氧苯基羟化物。健康成人单次服用25mg、50mg、100mg后，24小时内尿液原形药的排泄率小于0.01%，半衰期分别为（15.2±4.7）小时、（10.3±4.1）小时、（20.1±13.7）小时。多剂量口服给药（一次25mg，一日2次），服药2周后未观察到药物体内蓄积。
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