沙奎那韦的药物相互作用

Posted 2022-11-20 浓度

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沙奎那韦的药物相互作用

·药物-药物相互作用

1.有报道，在体外与齐多夫定、重组干扰素α-a和扎西他滨有协同抗病毒作用。

2.与西米替丁、克拉霉素、茚地那韦、奈非那韦合用，可能使本药的血药浓度升高。其可能机制为这些药抑制CYP 3A4介导的本药代谢。故联用时应注意监测。

3.与酮康唑合用，可显著升高本药的血药浓度。其可能机制为后者抑制本药的代谢。如甲磺酸沙奎那韦的剂量为一次1200mg，一日3次，酮康唑的剂量为一日400mg，则不需调整剂量。但剂量更大时，应监测不良反应（如恶心、腹部不适、腹泻）。

4.与地拉韦啶合用，可升高本药的血药浓度，增加导致肝毒性的风险，并降低地拉韦啶的血药浓度。两者合用时，应定期监测氨基转移酶（丙氨酸氨基转移酶和天门冬氨酸氨基转移酶）。

5.枳壳可抑制本药经CYP 3A4的代谢，增加本药的不良反应。两者应避免同用。

6.与伊曲康唑合用，两者的血药浓度和不良反应都增加。其可能机制为两者相互竞争CYP 3A介导的代谢。故合用时应慎重，并应密切监测两者的血药浓度。

7.与夫西地酸合用，两者的血药浓度和肝毒性均增高。其可能机制为两者的代谢出现相互抑制，应避免合用。

8.与伏立康唑（Voriconazole）合用时，两者的血药浓度均升高。其可能机制为两者的代谢出现相互抑制。合用期间应经常监测药物的毒性反应。

9.本药可抑制CYP 3A4，从理论分析可引起左甲地尔及其代谢物浓度升高。故两药合用时应密切观察，根据需要调整剂量或用药间隔。

10.与利托那韦合用，发生本药不良反应（如肝毒性、血液学异常、头痛、恶心）的风险增大。其可能机制为利托那韦可降低本药的首过代谢和吸收后清除。故本药只应与低剂量的利托那韦合用，并监测本药的毒性征象。当联合用药长达24周、利托那韦或本药的剂量大于一次400mg，一日2次时，不良反应增加。给予利托那韦以增加本药血药浓度的推荐剂量为本药1g加利托那韦100mg，一日2次。

11.本药可能升高环孢素的血药浓度，使其毒性增强。其可能机制为本药增加CYP 3A的代谢竞争和P-糖蛋白的转运。故合用时应监测环孢素的血药浓度和患者免疫抑制症状和体征（包括肾毒性、肝毒性、神经病并发症），并根据需要减少环孢素的剂量。

12.与西罗莫司、他克莫司合用，可升高后两者的血药浓度，增加出现毒性反应的风险。其可能机制为本药抑制CYP 3A4介导的后两者的代谢。故合用时需监测西罗莫司、他克莫司的血浆或全血浓度及其毒性征象（如中枢神经系统反应、肾毒性、血液学异常），并根据需要减少西罗莫司、他克莫司的剂量。

13.与阿芬太尼、芬太尼、阿普唑仑、氨氯地平、克林霉素、氨苯砜、地尔硫卓、非洛地平、氟桂利嗪、戈洛帕米、伊拉地平、拉西地平、尼卡地平、硝苯地平、尼伐地平、尼莫地平、尼索地平、尼群地平、维拉帕米、奎宁等合用，可使这些药的清除率降低，血药浓度升高，毒性增强。其可能机制为本药抑制CYP 3A同工酶介导的阿芬太尼等药的代谢。故本药与这些药合用应谨慎，合用时应监测患者可能出现的毒性反应，并可能需减少这些药的剂量；但与芬太尼合用时，如芬太尼为小剂量推注，则可能不需调整剂量，如为连续静脉或经皮给药，则可能需减少芬太尼的剂量。

14.与伐地那非（或西地那非）合用，可增加患者发生不良反应（如低血压、视力改变、阴茎异常勃起）的风险。其可能机制为本药抑制伐地那非（或西地那非）的肝代谢。故合用时应谨慎，应加强对不良反应的监测，并将伐地那非的剂量减少为每72小时2.5mg或更低（或西地那非的剂量减为每48小时25mg）。

15.与咪达唑仑、三唑仑合用，可使后两者的血药浓度升高，从而可能发生严重和（或）致命的过度镇静和呼吸抑制。其可能机制为本药抑制CYP 3A4介导的后两者的代谢。禁止本药与咪达唑仑或三唑仑合用。

16.与奎尼丁合用，可能降低患者的代谢，使其血药浓度升高，从而可能产生奎尼丁毒性。其可能机制为本药抑制CYP 3A同工酶介导的奎尼丁代谢。两者禁止联用。

17.与胺碘酮、苄普地尔、氟卡尼、普罗帕酮合用，可能升高这些药的血药浓度，进而可能引起心律失常或其它严重不良反应。其可能机制为本药抑制CYP 3A4介导的胺碘酮等药的代谢。故本药不能与胺碘酮等药同用，以免发生严重和（或）致命的不良反应。

18.与丙吡胺合用，可升高后者的血药浓度，可能有引起心律失常或其它严重不良反应的风险。其可能机制为本药抑制CYP 3A4介导的丙吡胺代谢。两者合用时应监测患者丙吡胺毒性征象（抗胆碱能样作用、低血压、心衰、心律失常），根据需要减少丙吡胺的剂量。

19.与阿夫唑嗪、多非利特、依立曲坦合用，可能导致阿夫唑嗪等药过量。其可能机制为本药抑制CYP 3A4介导的阿夫唑嗪等药的代谢。故本药与这些药合用应谨慎，并建议勿与阿夫唑嗪合用，使用本药后72小时内勿用依立曲坦，且可能需要监测脉搏、血压和心电图。

20.与阿司咪唑、特非那定、西沙必利、麦角衍生物、匹莫齐特合用，可使这些药的血药浓度升高，从而可能发生严重和（或）致命的心律失常，甚至心脏停搏。其可能机制为本药抑制CYP 3A介导的阿司咪唑等药的代谢。故本药禁止与上述药物合用。

21.与阿伐他汀、西立伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀合用，可能增加这些药的生物利用度，从而升高肌病和横纹肌溶解症的风险。其可能机制为本药可能竞争性抑制这些药的代谢。因此，不推荐本药与这些药同用。必须同用时，应监测患者肌病和横纹肌溶解的症状（肌痛、压痛或无力）、体征和肌酸磷酸激酶（CK）水平，且阿伐他汀的剂量应尽可能低。如CK显著升高，或诊断（或怀疑）为肌病或横纹肌溶解，应停药，可考虑采用其它羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，如普伐他汀、氟伐他汀和罗舒伐他汀。

22.与华法林合用，可能引起低凝血因子Ⅱ血症，增加出血的风险。其可能机制为本药抑制华法林的代谢。如需两者联用，应监测患者的凝血酶原时间或国际标准化比值（INR），并相应调整华法林的剂量。

23.与利福布汀、利福平合用，可升高后两者的血药浓度，降低本药的疗效。其可能机制为后两者诱导肝CYP 3A4同工酶介导的本药代谢。故本药不能与利福布汀、利福平合用。

24.与卡马西平、地塞米松、苯妥英、磷苯妥英、苯巴比妥、奈韦拉平合用，可能使本药的血药浓度下降，疗效降低。其可能机制为卡马西平等药可诱导CYP 3A4介导的本药代谢。故本药不宜与这些药合用，如必须合用，则可能需增加本药剂量，以维持抗病毒疗效。

25.与艾法韦仑合用，可使本药的浓度-时间曲线下面积（AUC）和Cmax分别下降62%和50%，使其疗效降低。故艾法韦仑需与HIV蛋白酶抑制药合用时，不应仅使用本药。

26.与大麻合用，可降低本药疗效。其可能机制为大麻改变本药的吸收或增强其代谢。故两者合用时应谨慎。

27.大蒜或圣·约翰草可诱导CYP和P-糖蛋白，从而降低蛋白酶抑制药的浓度，使抗逆转录病毒药物耐药和治疗失败的风险增加。故应避免大蒜或圣·约翰草与蛋白酶抑制药同用。

28.与利福喷丁合用，可使本药失效。其可能机制为后者诱导CYP 3A4介导的本药代谢。两者合用应特别谨慎。对于肺结核患者，应考虑改用其它治疗。

·药物-食物相互作用

与食物或葡萄柚汁同时服用，可显著增加本药口服的生物利用度，但临床意义不明显，合用时无需调整本药剂量。