阿扑吗啡的药理
Posted 理
篇首语：一天不练手脚慢，两天不练丢一半，三天不练门外汉，四天不练瞪眼看。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了阿扑吗啡的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
阿扑吗啡的药理
1.药效学本药系吗啡衍生物，是一种半合成的中枢性催吐药，其结构与多巴胺相似，能直接刺激延脑的催吐化学感受区，反射性兴奋呕吐中枢，产生强烈的催吐作用。运动可增加本药的催吐作用。此外，本药尚保留有吗啡的某些药理性质，如有轻微的镇痛作用和呼吸抑制作用。
2.药动学本药吸收与给药途径密切相关：（1）皮下注射：用于催吐时，用药后成人于5-10分钟起效，小儿于1-2分钟起效，作用时间可持续60分钟；用于帕金森病时，5-25分钟起效，在5-30分钟内血药浓度达到峰值，单次给药作用时间可持续29-90分钟，多次给药作用时间可持续40-150小时，生物利用度约为100%。（2）舌下给药：25-30分钟起效，平均达峰时间为61.1分钟，作用时间可持续61-128分钟，生物利用度为6%-18%；（3）经鼻给药：5-15分钟起效，达峰时间为4-9分钟，作用时间可持续26-90分钟，生物利用度约为1%；（4）直肠给药：14-60分钟起效，达峰时间为16-128分钟，作用时间可持续156分钟，生物利用度为15%-40%；（5）静脉滴注：作用时间可持续25-45分钟。（6）口服给药：本药口服吸收差，生物利用度为1.7%。口服剂量必须是肠道外用药剂量的10-20倍才能获得相同的临床疗效。
本药体内总蛋白结合率大于99.9%，表观分布容积1.4-1.9L/kg，稳态表观分布容积为1.6L/kg，半衰期为41-45分钟。在肝脏代谢，其代谢产物为无活性的葡萄糖醛酸结合物和无活性的硫酸盐，总体清除率为40-75ml/（min·kg），主要以代谢物形式随尿排泄，是否经乳汁排泄尚存在争议。
相关参考
阿扑吗啡的使用注意事项1.交叉过敏与吗啡及其衍生物有交叉过敏。2.禁忌症（1）心力衰竭或有心衰先兆者。（2）腐蚀性中毒者（包括误吞入强酸或强碱等腐蚀剂的中毒者，因本药可使受腐蚀的食管损害加剧）。（3）
阿扑吗啡的用法与用量成人常规剂量·皮下注射一次2-5mg，一次最大剂量5mg。儿童常规剂量·皮下注射一次按体重0.07-0.1mg/kg，一次最大剂量为5mg。[国外用法用量参考]成人常规剂量·经鼻给
阿扑吗啡的药物相互作用·药物-药物相互作用1.恩他卡朋为一种儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）抑制药，而本药已知由COMT代谢，两者合用时可使发生心动过速、高血压和心律不齐的风险增加，故联用时应谨慎
阿扑吗啡的给药说明1.本药注射剂的安瓿中不应含有空气，应充氮气或其它惰性气体；溶液应采用无菌过滤消毒而不可热压消毒。2.本药注射剂遇光氧化分解变色，变为浅绿、绿色或析出沉淀，氧化产生的醌式有色化合物无
珠氯噻醇的药理1.药效学本药为硫杂蒽类抗精神病药，是氯哌噻吨的顺式异构体，通过阻断多巴胺D1/D2受体而起作用。可对抗哌甲酯引起的刻板症状，其作用比氟哌噻吨弱而较氯丙嗪强20倍；抗阿扑吗啡的作用与氟哌
盐酸吗啡的药理1.药效学盐酸吗啡为阿片受体激动药，药理作用如下：（1）通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体（μ、κ及δ型）而产生强镇痛作用，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛
喷他佐辛的药理1.药效学本药为阿片受体部分激动药，作用于κ受体，大剂量时有轻度竞争性拮抗吗啡的作用，主要用于镇痛。本药镇痛效力为吗啡的1/3，呼吸抑制作用约为吗啡的1/2。其镇痛和抑制呼吸的作用强度并
布桂嗪的药理1.药效学本药为速效镇痛药，镇痛作用为吗啡的1/3，但比解热镇痛药强。对皮肤、粘膜和运动器官的疼痛有明显的抑制作用，对内脏器官疼痛的镇痛效果较差。本药成瘾性较吗啡弱，但有不同程度的耐受性。
盐酸哌替啶的药理1.药效学本药是目前常用的人工合成阿片类镇痛药。与吗啡相似，本药通过激动中枢神经系统的阿片μ及κ受体而产生镇痛、镇静作用，且效力约为吗啡的1/10-1/8，但维持时间较短。本药有呼吸抑
右吗拉胺的药理1.药效学本药常用其酒石酸盐，为强效阿片受体激动药，其作用与美沙酮相似，同为吗啡衍生物。本药镇痛效力较吗啡强，镇静作用轻微，不引起便秘。2.药动学本药皮下或肌内注射、口服或直肠给药均可。