艾司洛尔的药理
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艾司洛尔的药理
1.药效学本药常用其盐酸盐，为极短效的β1-肾上腺素受体阻断药，其心脏选择性与美托洛尔相当。大剂量时选择性逐渐消失，对血管及支气管平滑肌的肾上腺素β2受体也有作用。本药无膜稳定性，也无内在拟交感活性。
抗心律失常机制：通过抑制肾上腺素对心脏起搏点的刺激以及减慢房室结传导而发挥抗心律失常的功能，其主要作用部位是窦房结与房室结传导系统。静脉给药产生的血流动力学效应（降低心率与收缩压）与普萘洛尔相似，对静息时或运动高峰时的左、右心室功能（如心率血压乘积、左室射血分数、心脏指数以及右室射血分数）的影响也相近。
抗高血压机制目前尚未完全阐明，可能通过以下几个方面发挥作用：（1）阻断心脏β1受体，降低心排血量。（2）抑制肾素释放，降低血浆肾素浓度。（3）阻断中枢β受体，降低外周交感神经活性。（4）减少去甲肾上腺素释放以及促进前列环素生成。除此之外，本药在产生同等β受体阻滞作用时，比美托洛尔、普萘洛尔等其它选择性和非选择性的β-肾上腺素受体阻断药更能降低血压，提示本药的降压效应还可能存在其它的未知机制。
2.药动学本药静脉注射后即刻产生β受体阻滞作用，5分钟后达最大效应，单次注射持续时间为10-30分钟。若以50-300μg/（kg·min）的速度持续给药，约30分钟可达稳态，应用负荷量后时间可缩短。血浆蛋白结合率约为55%。本药脂溶性低，脑脊液中可分布少量，尚不清楚是否分泌入乳汁。注射后很快被红细胞细胞质中的酯酶水解，半衰期α相仅2分钟，β相约9分钟，属超短效β-肾上腺素受体阻断药，肾功能不全者半衰期可延长10倍。主要以代谢产物从尿液中排泄，原形药物不到2%，在用药后24小时内，约73%-88%的药物以酸性代谢物形式随尿液排出。
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