阿普唑仑的药理

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阿普唑仑的药理

1.药效学

本药为苯二氮卓类的中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制。随着用量的增大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药的作用部位与作用机制尚未完全阐明,目前认为可加强或促进γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经传递作用,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。

抗焦虑、镇静催眠作用:通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制作用,增强脑干网状结构受刺激后的皮质的抑制和边缘性觉醒反应的阻断。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本药的镇静催眠作用降低;增加其浓度,本药的催眠作用则加强。

抗惊厥作用:可能由于增强突触前抑制,抑制皮质-背侧丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。

2.药动学

本药口服吸收迅速、完全,血药浓度达峰时间为1-2小时,血药浓度达稳态时间为2-3日。吸收后分布全身,可透过胎盘屏障,并可泌入乳汁。血浆蛋白结合率为80%。经肝脏代谢,代谢产物为α-羟基阿普唑仑,也有一定药理活性。本药经肾脏排泄,半衰期通常为12-15小时。停药后迅速清除,在体内蓄积量极少。

相关参考

阿普唑仑的用法与用量

阿普唑仑的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.抗焦虑:初始剂量为一次0.4mg,一日3次。可按需逐渐增加剂量,最大剂量为一日4mg。2.镇静催眠:一次0.4-0.8mg,睡前服。3.抗恐惧:一次0.4

阿普唑仑的给药说明

阿普唑仑的给药说明1.对本药耐受量小的患者初始剂量宜小。2.与苯妥英钠合用时应严密监测血药浓度的变化。3.如在治疗恐惧的过程中出现晨起焦虑症状,可考虑增加服药次数。4.服药后不应驾驶车辆或操作机器。5

阿普唑仑的使用注意事项

阿普唑仑的使用注意事项1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药物过敏者,也可对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药及其它苯二氮卓类药物过敏者。(2)青光眼患者。(3)睡眠呼吸暂停综合征患者。(4)严重呼吸功能不全者

阿普唑仑的药物相互作用

阿普唑仑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可相互增效。2.与西咪替丁合用时,可抑制肝脏转化本药的中间代谢产物,使本药清除减慢,血药浓度升高

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