阿普唑仑的药理
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阿普唑仑的药理
1.药效学本药为苯二氮卓类的中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制。随着用量的增大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药的作用部位与作用机制尚未完全阐明,目前认为可加强或促进γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经传递作用,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。
抗焦虑、镇静催眠作用:通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制作用,增强脑干网状结构受刺激后的皮质的抑制和边缘性觉醒反应的阻断。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本药的镇静催眠作用降低;增加其浓度,本药的催眠作用则加强。
抗惊厥作用:可能由于增强突触前抑制,抑制皮质-背侧丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫活动的扩散,但不能消除病灶的异常活动。
2.药动学本药口服吸收迅速、完全,血药浓度达峰时间为1-2小时,血药浓度达稳态时间为2-3日。吸收后分布全身,可透过胎盘屏障,并可泌入乳汁。血浆蛋白结合率为80%。经肝脏代谢,代谢产物为α-羟基阿普唑仑,也有一定药理活性。本药经肾脏排泄,半衰期通常为12-15小时。停药后迅速清除,在体内蓄积量极少。
相关参考
阿普唑仑的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.抗焦虑:初始剂量为一次0.4mg,一日3次。可按需逐渐增加剂量,最大剂量为一日4mg。2.镇静催眠:一次0.4-0.8mg,睡前服。3.抗恐惧:一次0.4
阿普唑仑的给药说明1.对本药耐受量小的患者初始剂量宜小。2.与苯妥英钠合用时应严密监测血药浓度的变化。3.如在治疗恐惧的过程中出现晨起焦虑症状,可考虑增加服药次数。4.服药后不应驾驶车辆或操作机器。5
阿普唑仑的使用注意事项1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药物过敏者,也可对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药及其它苯二氮卓类药物过敏者。(2)青光眼患者。(3)睡眠呼吸暂停综合征患者。(4)严重呼吸功能不全者
阿普唑仑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可相互增效。2.与西咪替丁合用时,可抑制肝脏转化本药的中间代谢产物,使本药清除减慢,血药浓度升高
氯普唑仑的药理1.药效学氯普唑仑为中效的苯二氮卓类(BDZ)催眠药。作用机制类似其它BDZ药物,通过提高大脑中的主要抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的活性而显效。其特点是用药后白天不易产生困倦,
艾司唑仑的药理1.药效学艾司唑仑为高效的苯二氮卓类镇静催眠药,作用于大脑边缘系统和脑干网状结构,能降低大脑组织氧化过程,加强大脑保护性抑制作用。有较强的镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑作用,以及较弱的中枢性
溴替唑仑的药理1.药效学本药为短效苯二氮卓类镇静催眠药,具有催眠、镇静、抗惊厥、肌肉松弛等作用。低剂量时具有较好的催眠效果,可缩短入睡时间,减少觉醒次数,延长总睡眠时间。2.药动学本药口服吸收迅速而完
马来酸咪达唑仑的药理1.药效学本药为短效的苯二氮卓类镇静催眠药咪达唑仑的马来酸盐。其作用与劳拉西泮相似,具有与其它苯二氮卓类相似的药理作用(抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌肉松弛和近事遗忘等),催眠作用尤其显
氯普唑仑的不良反应参见地西泮。[国外不良反应参考]1.精神神经系统常见晨间嗜睡。也有报道出现眩晕、意识混浊、头痛、共济失调、记忆丧失、梦魇、注意涣散及精细动作困难等。2.消化系统较少见上腹部或胃部疼痛
艾司唑仑的不良反应本药使用常规剂量时未见明显不良反应。用量过大时,可出现轻微乏力、口干、嗜睡、头胀、头晕等,减小剂量可自行消失。[国外不良反应参考]1.血液可出现白细胞减少、粒细胞缺乏。2.心血管系统