硫酸长春碱的药理
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硫酸长春碱的药理
1.药效学本药是从夹竹桃科植物长春花中提取的一种生物碱，为细胞周期特异性抗肿瘤药，作用于M期细胞。主要通过抑制微管蛋白的聚合，妨碍纺锤体微管的形成，从而使肿瘤细胞停止于有丝分裂中期（M期）；也可通过干扰细胞膜对氨基酸的转运，使蛋白质的合成受抑制；还可通过抑制RNA聚合酶而阻碍RNA的合成。
本药作用方式与浓度有关，低浓度时，本药与微管蛋白的低亲和点结合，通过空间阻隔等因素抑制微管聚合；高浓度时，本药与微管蛋白上高亲和点结合，使微管聚集，形成类结晶。
2.药动学本药口服吸收差，需静脉注射给药。静脉注射后迅速分布至体内各组织，但很少透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为75%（大部分与α、β球蛋白结合）。三相半衰期分别为3.7分钟、1.64小时、24.8小时。主要在肝脏代谢成脱乙酰长春碱。33%经胆汁随粪便排泄，21%以原形随尿液排出。
相关参考
硫酸长春新碱的药理1.药效学本药为主要作用于M期的细胞周期特异性抗肿瘤药。是由长春花中提取的一种生物碱，其化学结构和作用机制与长春碱相似，但疗效优于长春碱。除作用于微管蛋白外，也可干扰蛋白质代谢和抑制
硫酸长春碱的不良反应1.血液本药骨髓抑制较显著，静脉注射后白细胞及血小板下降迅速，但可在停药后2-3周内恢复正常。2.胃肠道偶有恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、口腔炎，剂量大时可致便秘。3.神经系统可出现
硫酸长春碱的用法与用量成人常规剂量·静脉注射：一次10mg（或6mg/m2），用生理盐水或5%葡萄糖注射液20-30ml稀释后静脉冲入，一周1次，一个疗程总量60-80mg。儿童常规剂量·静脉注射：一
硫酸长春碱的使用注意事项1.交叉过敏对其它长春花生物碱过敏者，也可能对本药过敏（国外资料）。2.禁忌症（1）对本药或长春花生物碱过敏者。（2）严重粒细胞减少者。（3）未控制的细菌感染者。（以上均为国外
硫酸长春碱的药物相互作用·药物-药物相互作用1.伊曲康唑可抑制细胞色素P450介导的代谢及P-糖蛋白泵，从而增加本药所致的神经毒性，如麻痹性肠梗阻。其它可增加本药毒性的药物有：奎宁始霉素、红霉素、丝裂
硫酸长春碱的给药说明1.本药不能作肌内、皮下或鞘内注射。国外资料提示，必须直接注入静脉或者通过埋在静脉内的导管注入，一次注射约1分钟。静脉注射时如药液漏出血管外，应立即停止注射，以氯化钠注射液稀释局部
硫酸长春地辛的不良反应1.血液主要不良反应为骨髓抑制，本药骨髓抑制轻于长春碱，重于长春新碱。主要表现为白细胞或血小板减少，也可影响红细胞。2.神经系统神经毒性也是本药的主要不良反应，程度仅为长春碱的1
硫酸长春新碱的使用注意事项1.交叉过敏对其它长春花生物碱过敏者，也可能对本药过敏（国外资料）。2.禁忌症（1）对本药或其它长春花生物碱过敏者。（2）孕妇。（3）Charcot-Marie-Tooth综
重酒石酸长春瑞滨的药理1.药效学本药是一种半合成的长春花生物碱，为细胞周期特异性抗癌药。本药作用与长春新碱（VCR）相似，主要通过与微管蛋白结合，使细胞在有丝分裂过程中出现微管形成障碍；在高浓度时，本
硫酸长春地辛的使用注意事项1.交叉过敏对其它长春花生物碱过敏者也可能对本药过敏。2.禁忌症（1）对本药或其它长春花生物碱过敏者。（2）孕妇。（3）哺乳期妇女。3.慎用（1）有骨髓抑制者。（2）有痛风病