金诺芬的药理
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金诺芬的药理
1.药效学本药为含金慢作用抗风湿药,治疗类风湿关节炎的作用机制尚不明确。动物试验证实金制剂具有下述作用:降低血管渗透性;抑制白细胞的趋化作用;抑制吞噬细胞的吞噬作用;抑制粒细胞和巨噬细胞的溶酶体酶释放;抑制淋巴细胞(致分裂原或抗原刺激)的增殖反应;抑制抗体依赖的细胞毒作用。但金制剂对T淋巴细胞和B淋巴细胞未见直接抑制作用。本药具有广泛且多环节的抗炎、抗免疫反应作用。
临床观察表明,本药虽然无法改变已出现的关节损伤和变形,但可抑制滑膜的炎症反应,减少免疫球蛋白生成,抑制或缓解类风湿关节炎的自然病程。其有效率为20%-80%。用药后患者的关节疼痛、晨僵、血清类风湿因子和C反应蛋白都有好转。本药疗效出现慢,疗程长,治疗3-4个月后才出现疗效,6个月时出现最大疗效,停药后药物不良反应可持续较长时间。
2.药动学本药口服后,含金的25%经胃肠道吸收,其中40%与红细胞结合,60%与血浆蛋白结合,并通过与血浆蛋白的结合到达关节液。长期服用本药,金的血浆浓度在12周达峰值,并保持稳定状态。血药浓度与疗效或不良反应发生率的相关性尚未得到证实。本药在关节液中的浓度是在血浆中浓度的一半,在炎性滑膜组织中浓度高,大量存在于滑膜细胞中。本药血浆半衰期为11-31日,体内半衰期为80日。在体内蓄积较少,一日口服本药6mg,蓄积30%,若一日口服2mg,蓄积为0。本药主要清除途径是粪便(84%-92%),服用量的9%-17%经尿液清除,在乳汁中浓度低。
相关参考
金诺芬的使用注意事项1.禁忌症:(1)对金过敏者。(2)严重的结肠炎患者。(3)肺纤维化患者。(4)剥脱性皮炎患者。(5)骨髓再生障碍及其它血液系统疾病患者。(以上均来自国外资料)(6)进行性肾病、严
金诺芬的给药说明1.本药不适用于非类风湿关节炎,如退行性关节炎。2.宜在侵蚀性关节病变和(或)关节变形之前使用本药,否则药物延迟或预防关节破坏的作用会降低。3.本药起效慢,宜与非甾体类抗炎药同用,以便
布洛芬的药理1.药效学本药为非甾体类抗炎镇痛药,具有镇痛、抗炎、解热作用。镇痛、抗炎作用机制:通过抑制细胞膜的环氧酶,抑制花生四烯酸代谢为炎性介质前列腺素,从而减轻因前列腺素(PGE1、PGE2、PG
巴氯芬的药理1.药效学本药为γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,具骨骼肌松弛作用。其作用机制为通过刺激GABA受体,抑制兴奋性氨基酸的释放,抑制脊髓内单突触和多突触传递,而起到缓解骨骼肌痉挛状态、降低肌
芬布芬的药理1.药效学本药为一种长效非甾体类抗炎药(NSAIDs),其作用机制为进入体内后代谢为联苯乙酯,后者通过抑制环氧合酶活性而减少前列腺素的合成。动物实验表明,本药的抗炎镇痛作用弱于吲哚美辛,但
酮替芬的药理1.药效学本药具有抑制过敏介质释放作用,不仅能抑制抗原诱发的肺及支气管组织中肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症介质,而且可抑制抗原、血清或钙离子介导的人嗜碱粒细胞及中性粒细胞释放组胺、白三烯等
布替萘芬的药理1.药效学本药系具有抗真菌活性的烯丙胺类化合物。·作用机制本药抗敏感皮肤真菌和申克孢子丝菌的作用机制可能是通过抑制真菌的角鲨烯环氧化酶,阻止真菌细胞膜主要成分麦角固醇合成,在较低浓度时,
特比萘芬的药理1.药效学本药是烯丙胺类抗真菌药,具有广谱抗真菌活性。·作用机制可抑制真菌的角鲨烯环氧化酶,该酶是真菌细胞膜中麦角固醇合成中的关键酶之一,故本药可干扰麦角固醇的生物合成,使真菌细胞内角鲨
托瑞米芬的药理1.药效学本药是一种与他莫昔芬化学结构相关的非甾体类三苯乙烯抗雌激素衍生物,对雌激素受体有较高的亲和力。与雌激素受体结合可产生雌激素样或抗雌激素作用,或同时产生两种作用,这主要视疗程长短
枸橼酸氯米芬的药理1.药效学本药是人工合成的非甾体物质,对雌激素有较弱的激动与较强的拮抗双重作用。本药刺激排卵的机制可能为:首先拮抗作用占优势,通过竞争性占据下丘脑雌激素受体,干扰内源性雌激素的负反馈