金诺芬的药理

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金诺芬的药理

1.药效学

本药为含金慢作用抗风湿药,治疗类风湿关节炎的作用机制尚不明确。动物试验证实金制剂具有下述作用:降低血管渗透性;抑制白细胞的趋化作用;抑制吞噬细胞的吞噬作用;抑制粒细胞和巨噬细胞的溶酶体酶释放;抑制淋巴细胞(致分裂原或抗原刺激)的增殖反应;抑制抗体依赖的细胞毒作用。但金制剂对T淋巴细胞和B淋巴细胞未见直接抑制作用。本药具有广泛且多环节的抗炎、抗免疫反应作用。

临床观察表明,本药虽然无法改变已出现的关节损伤和变形,但可抑制滑膜的炎症反应,减少免疫球蛋白生成,抑制或缓解类风湿关节炎的自然病程。其有效率为20%-80%。用药后患者的关节疼痛、晨僵、血清类风湿因子和C反应蛋白都有好转。本药疗效出现慢,疗程长,治疗3-4个月后才出现疗效,6个月时出现最大疗效,停药后药物不良反应可持续较长时间。

2.药动学

本药口服后,含金的25%经胃肠道吸收,其中40%与红细胞结合,60%与血浆蛋白结合,并通过与血浆蛋白的结合到达关节液。长期服用本药,金的血浆浓度在12周达峰值,并保持稳定状态。血药浓度与疗效或不良反应发生率的相关性尚未得到证实。本药在关节液中的浓度是在血浆中浓度的一半,在炎性滑膜组织中浓度高,大量存在于滑膜细胞中。本药血浆半衰期为11-31日,体内半衰期为80日。在体内蓄积较少,一日口服本药6mg,蓄积30%,若一日口服2mg,蓄积为0。本药主要清除途径是粪便(84%-92%),服用量的9%-17%经尿液清除,在乳汁中浓度低。

相关参考

金诺芬的使用注意事项

金诺芬的使用注意事项1.禁忌症:(1)对金过敏者。(2)严重的结肠炎患者。(3)肺纤维化患者。(4)剥脱性皮炎患者。(5)骨髓再生障碍及其它血液系统疾病患者。(以上均来自国外资料)(6)进行性肾病、严

金诺芬的给药说明

金诺芬的给药说明1.本药不适用于非类风湿关节炎,如退行性关节炎。2.宜在侵蚀性关节病变和(或)关节变形之前使用本药,否则药物延迟或预防关节破坏的作用会降低。3.本药起效慢,宜与非甾体类抗炎药同用,以便

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