锌布的药理

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锌布的药理

1.药效学

本药有如下药理作用:(1)解热、镇痛、抗炎:布洛芬是前列腺素合成酶抑制药,可阻止花生四烯酸转变为前列腺素E,使下丘脑体温调节中枢的前列腺素减少,热敏神经元调定点下移,散热过程增强。另一方面,可使外周组织中的前列腺素减少,降低神经末梢对其它致痛物质(如缓激肽)的敏感性,缓解疼痛。(2)抑制病毒复制:葡萄糖酸锌中的锌离子具有控制鼻病毒和单纯疱疹病毒复制的作用。锌与病毒蛋白的衣壳结合,使装配病毒所需的蛋白酶失去活性,从而抑制病毒DNA的合成,起到抑制病毒复制的作用。另外,锌离子可通过诱导内源性干扰素,促进淋巴细胞母细胞化,加强白细胞的吞噬功能,从而提高机体抗病毒的能力。(3)消除卡他症状:锌剂能抑制肥大细胞和嗜碱粒细胞释放组胺类物质,使上呼吸道充血症状减轻、分泌减少。同时,氯苯那敏也是有效的组胺拮抗药,并有改变变应性和过敏性的作用,有助于消除卡他症状。

2.药动学

口服布洛芬吸收迅速,0.5-1.5小时血药浓度达峰值,半衰期为1.9小时,血浆蛋白结合率达99%,代谢产物主要由尿排出。葡萄糖酸锌主要在小肠吸收,广泛分布于肠、脾、肝、脂肪、肺、心、肾、脑及肌肉中,口服后约1小时血药浓度达峰值,约2小时后开始下降,至12小时恢复到给药前水平,排泄途径为粪便、尿、汗、乳汁及头发。马来酸氯苯那敏口服吸收快而完全,15-60分钟后起效,3-6小时血药浓度达峰值,血浆蛋白结合率为72%,半衰期为12-15小时,主要经肝脏代谢,24小时经肾排出,中间代谢产物无药理活性。三者合用不影响各自的药代动力学。

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