雌莫司汀磷酸钠的药理

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雌莫司汀磷酸钠的药理

1.药效学

本药以雌二醇17磷酸酯为载体的一种氮芥类烷化剂,具有烷化剂及雌激素的双重作用。可通过类固醇受体特异性地将药物导入前列腺组织,阻止前列腺癌细胞的有丝分裂,裂解已形成的微管,并阻止微管的再形成,同时促使前列腺癌细胞中?a href='http://www.baiven.com/baike/224/293594.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>入赘孰牡呐趴眨佣锏狡苹蛋┫赴哪康摹S捎诒疽┒灾琢龅淖饔镁哂?a href='http://www.baiven.com/baike/220/257624.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>专一性,故可提高疗效,减轻不良反应。使用推荐剂量时,本药对骨髓的抑制极轻,甚至没有骨髓抑制作用,可用于长期治疗。

2.药动学

本药口服后吸收良好,吸收率约为75%,药物被浓集于前列腺组织中。给药后,本药迅速脱磷氧基成为雌二醇氮芥(口服时,脱磷氧基作用在胃肠道进行),大部分再被氧化为雌酮氮芥(雌酮氮芥的血浆半衰期为10-12小时)。部分活性代谢产物蓄积在脂肪组织内,经过进一步代谢而消除。代谢产物大部分从胆道排泄,少量从肾脏排泄,能否经乳汁分泌尚不清楚。

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