恩他卡朋的药理
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恩他卡朋的药理
1.药效学恩他卡朋是儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT）的选择性、可逆性抑制药。与左旋多巴/卡比多巴合用，可阻止3-O-甲基多巴的形成，降低3-O-甲基多巴的血浆浓度，增加左旋多巴进入脑组织的药量，延长左旋多巴的消除半衰期。本药可延长和稳定左旋多巴对帕金森病的治疗作用。
2.药动学本药口服后吸收迅速，吸收不受食物的影响。口服1小时起效，血药浓度达峰时间为1小时，曲线下面积（AUC）为1989-2084（ng·h）/ml。单次给药作用持续6-8小时。单次口服给药后的生物利用度约为35%。总蛋白结合率为98%。分布半衰期为0.3小时，分布容积为20L。药物在肝脏代谢，代谢产物有Z-异构体、恩他卡朋葡萄糖苷酸、Z-异构体的葡萄糖苷酸，均无活性。约10%经肾脏排泄，90%经胆汁分泌排泄。主要以恩他卡朋葡萄糖苷酸、Z-异构体的葡萄糖苷酸形式排泄，仅少量（0.5%以下）以原形药排泄。总体清除率为850ml/min。在健康受试者中，本药单独口服100-800mg后的消除半衰期为1.6-3.4小时，单独静脉给药后为0.5小时。未见药物在体内蓄积。
相关参考
恩他卡朋的用法与用量成人常规剂量·口服给药：用于帕金森病，与左旋多巴/卡比多巴或左旋多巴/苄丝肼合用，减少剂末症状波动。推荐用量为一次200mg，在每次服前者时服用。推荐的最大用量为一日2g（即一次2
恩他卡朋的给药说明1.使用本药时，大多数患者需减少左旋多巴的用量，尤其当左旋多巴日剂量不低于800mg，或患者有中至重度的运动障碍时。左旋多巴日剂量平均减少约25%。2.本药和左旋多巴联用可引起头晕、
恩他卡朋的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）嗜铬细胞瘤患者（有增加高血压危象的危险）。（3）有精神安定药恶性综合征（NMS）病史者。（4）有非创伤性横纹肌溶解症病史者。2.慎用：（1）
恩他卡朋的药物相互作用·药物-药物相互作用1.氨苄西林、氨苄西林/舒巴坦、氯霉素、考来烯胺、丙磺舒、利福平、红霉素、红霉素/磺胺异噁唑可减少本药的胆汁排泄，使本药不良反应（腹泻、运动障碍）增强的危险增
考来烯胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可能减少恩他卡朋经胆道的排泄，使恩他卡朋不良反应加重的风险升高。合用时应监测恩他卡朋的毒性征象。2.与依折麦布（或甲硝唑）同用，能减少后者的吸收，使其
阿扑吗啡的药物相互作用·药物-药物相互作用1.恩他卡朋为一种儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT）抑制药，而本药已知由COMT代谢，两者合用时可使发生心动过速、高血压和心律不齐的风险增加，故联用时应谨慎
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左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本