依西美坦的药理
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依西美坦的药理
1.药效学本药为甾体芳香酶灭活剂，结构上与芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，为芳香酶的伪底物。由于绝经后妇女的雌激素主要是由雄激素（肾上腺皮质产生）在外周组织中的芳香化酶作用下转化而产生，本药通过与该酶的活性位点不可逆性结合而使其失活，从而明显降低绝经妇女血循环中的雌激素水平。本药对肾上腺皮质激素的生物合成无明显影响，即使浓度高于抑制芳香酶作用浓度的600倍时，对皮质激素生成途径中的其它酶仍无明显影响。
2.药动学本药口服后吸收迅速，吸收受食物影响显著，口服生物利用度为42%。绝经后乳癌妇女对药物的吸收率比健康受试者高。患者口服后2-4小时达血药峰浓度，达峰时间平均为1.2小时，比健康受试者（2.9小时）短。主要与α1-酸性糖蛋白及白蛋白结合，总蛋白结合率为90%。据推测，药物主要经肝脏代谢，代谢物为无活性的17-氢依西美坦。药物母体清除半衰期为24小时，主要经尿液和粪便排泄（各约42%）。
相关参考
依西美坦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）孕妇。（3）哺乳妇女。（4）儿童。（5）绝经前妇女一般不用。2.慎用：（1）心血管疾病或高脂血症患者（国外资料）。（2）胃肠道疾病患者（国外
左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本
奋乃静的药理1.药效学本药属吩噻嗪类药，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病的药理学效价较氯丙嗪强6-10倍，镇吐作用较强，镇静作用较弱，毒性较低，但可产生较严重的锥体外系症状。2.药动学肌内注射本药治疗急
阿法骨化醇的药理1.药效学本药在体内经肝细胞和成骨细胞中的25羟化酶羟化后，转化为1,25-二羟维生素D3（骨化三醇）而发挥药理作用。具体药理作用参见"骨化三醇"。2.药动学本药口服后经小肠吸收，在肝
曲克芦丁的药理1.药效学本药是芦丁经羟乙基化半合成水溶性黄酮类化合物，对闭塞性血管病具有较好的疗效。具有以下药理作用：（1）抑制血小板聚集，防止血栓形成。（2）对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增
盐酸吗啡的药理1.药效学盐酸吗啡为阿片受体激动药，药理作用如下：（1）通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体（μ、κ及δ型）而产生强镇痛作用，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛
前列地尔的药理1.药效学本药系外源性前列腺素E1（PGE1），是一种血管扩张剂及抑制血小板聚集剂，与内源性前列腺素E1有区别。PGE1存在于不同种属哺乳动物的组织和体液中，具有广泛的药理活性，如舒张血
丙环定的药理1.药效学本药的药理作用与苯海索相似，具有中枢抗胆碱作用，可直接松弛平滑肌，还有潜在的散瞳和抑制唾液分泌的作用。2.药动学本药口服的生物利用度为75%，作用可持续1-4小时。蛋白结合率高，
牛磺酸的药理1.药效学本药是一种含硫氨基酸，存在于动物体内，具有多种药理活性：（1）护肝、利胆作用：本药可促进胆汁分泌，解除胆汁阻塞，与胆汁酸结合可增加胆汁通透性，具有利胆作用。亦可降低肝脏胆固醇含量
地蒽酚的药理1.药效学本药为合成的焦油衍生物，属羟基蒽酮类抗角化药。其主要的药理作用包括抗上皮细胞增殖、诱导上皮细胞分化及抗炎作用。具体表现为：（1）阻断银屑病免疫异常表达的病理信号物质，包括抑制角质