头孢尼西的药理

Posted 2022-11-20 链球菌

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头孢尼西的药理

1.药效学

本药为第二代注射用广谱长效头孢菌素，其抗菌谱与头孢孟多类似。对β-内酰氨酶的稳定性与头孢唑啉、头孢孟多、头孢雷特相似，较头孢哌酮、头孢西丁敏感。

·作用机制本药通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌细胞壁合成，使细菌细胞壁受损，渗透性发生改变而发挥抗菌活性。此外，本药还可通过降低胞壁质水解酶抑制剂（胞壁质水解酶可破坏细菌细胞壁的完整性）的活性，增加对细菌细胞壁的破坏作用。本药对细菌敏感性的差异，与其对细菌细胞壁上的PBPs的亲和力不同有关。

·抗菌谱本药对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌等革兰阳性菌，大肠杆菌、雷氏普罗威登斯菌、摩根菌、普通变形杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌等革兰阴性需氧菌有良好的抗菌活性。对莫拉菌、克雷伯菌属、产气肠杆菌、淋病奈瑟菌、费氏枸橼酸杆菌等革兰阴性需氧菌，产气荚膜梭状芽孢杆菌、厌氧消化链球菌、大消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等革兰阳性厌氧菌，具核梭杆菌等革兰阴性厌氧菌敏感。对假单孢菌属、沙雷菌属、肠球菌、不动杆菌属、脆弱类杆菌属不敏感。对耐甲氧西林的葡萄球菌耐药。

2.药动学

本药可肌注或静脉给药。肌内注射本药0.5g或1g后，血药浓度峰值分别为49-62mg/L及67-126mg/L。静脉给药0.5g、1g、2.0g后，血药浓度峰值分别为91-95mg/L、129-148mg/L及270-341mg/L。可广泛分布于脂肪组织、房水、心耳、胆汁、骨、肺组织、淋巴结、胸水、前列腺组织、痰液、外科伤口渗液、子宫等部位。蛋白结合率约96%-98%，表观分布容积为5.7-10.8L。体内代谢极少，主要以原形经尿液排泄（肾脏消除率为1.08-1.32L/h，总体消除率为1.26-1.38L/h）。肾功能正常者，肌注或静脉给药后，半衰期分别为4.5-7.2小时及2.6-4.6小时，肾衰竭者半衰期可延长至65-70小时。透析不能有效清除本药。