头孢他美酯的药理
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头孢他美酯的药理
1.药效学
·作用机制 本药为口服的第三代广谱头孢菌素类抗生素。口服后经肠壁酯酶脱酯而释放出具有抗菌活性的游离酸（头孢他美）。头孢他美通过与细菌中青霉素结合蛋白PBP3、PBP1及PBP1BS结合，阻止细菌细胞壁的合成而表现出杀菌作用。本药作用特点是：对多数革兰阳性及革兰阴性菌有抗菌作用，对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。
·抗菌谱 本药对链球菌属（粪链球菌除外）、肺炎链球菌等革兰阳性菌；大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟球菌等革兰阴性菌都有很强的抗菌活性。尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸菌属的抗菌活性明显。但本药对假单胞杆菌、支原体、衣原体、肠球菌等耐药性微生物无效。
2.药动学口服本药，其吸收率和吸收程度随给药剂量的增大而略微下降。本药饭后服用的生物利用度约为50%。药物口服后经过肠粘膜或首次经过肝脏时，盐酸头孢他美酯被迅速代谢，在体内转变为头孢他美。随食物口服后，平均约55％的药物转变为头孢他美。
本药单一剂量和多剂量的药代动力学参数基本一致。一次口服给药500mg，3-4小时后可达血药浓度峰值（4.1±0.7）mg/L，分布容积为0.29L/kg，与细胞外水平一致。血浆蛋白结合率约为22%。药物90％以头孢他美形式经肾脏随尿液排泄，血浆消除半衰期为2-3小时。
年龄、肾脏及肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度无影响。肾衰患者，头孢他美的清除情况同肾功能成正比。
相关参考
头孢他美酯的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.一般用量：一次500mg，一日2次。2.下呼吸道感染：（1）支气管炎，一次250-750mg，一日2-3次，疗程7-14日。（2）肺炎，一日500-15
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头孢泊肟匹酯的不良反应研究表明，本药不良反应总发生率约为2.51%，主要包括：1.胃肠道较为多见，主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、胃部不适、腹痛、腹泻。偶见便秘。也可出现假膜性结肠炎（发生率不详）。2
头孢特仑匹酯的不良反应1.胃肠道偶见恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等，罕见假膜性肠炎。2.过敏反应可见皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应症状，罕见过敏性休克。3.肾脏偶见肾功能异常，可表现为尿素氮、肌酸酐升高。