卡莫司汀的药理

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卡莫司汀的药理

1.药效学

本药为亚硝脲类烷化剂,属细胞周期非特异性抗癌药。本药能与DNA发生共价结合,使DNA的结构和功能破坏;还可抑制DNA聚合酶,抑制DNA与RNA的合成。对G-S过渡期细胞作用最强,对S期有延缓作用,也可作用于G2期。本药的特点是抗瘤谱较广、显效快、脂溶性高,与其它烷化剂之间有不完全的交叉耐药性。

2.药动学

静脉注射后,本药进入血循环后迅速分解。血浆半衰期为15-30分钟。本药脂溶性强,可透过血-脑脊液屏障,在脑脊液中的浓度为血浆浓度的50%-70%。主要在肝脏代谢,代谢物可在血浆中停留数日,仍有抗癌作用,且与蛋白结合后缓慢释放,作用持久。本药可能有肠肝循环。主要以代谢物形式由肾排出(占代谢物的60%-70%,原形药物低于1%),10%以二氧化碳形式由呼吸道排出,1%由粪便排出。

相关参考

卡莫司汀的不良反应

卡莫司汀的不良反应1.血液迟发性骨髓抑制是本药剂量限制性毒性。单次静脉给药后,白细胞计数最低值出现于用药后5-6周,在6-7周逐渐恢复,多次用药后,可延迟至10-12周恢复;血小板在4-5周时降至最低

卡莫司汀的用法与用量

卡莫司汀的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注一次100mg/m2,溶入5%葡萄糖注射液或生理盐水150ml中快速滴注,一日1次,连用2-3日;或单次给药200mg/m2,每6-8周重复。[国外用法用量参

卡莫司汀的使用注意事项

卡莫司汀的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)孕妇。(3)哺乳期妇女。2.慎用:(1)骨髓抑制者。(2)感染患者。(3)肝、肾功能不全者。(4)接受过放疗或其它抗癌药治疗者。3.药物对儿

卡莫司汀的给药说明

卡莫司汀的给药说明1.用药期间应注意预防感染。两次给药间歇不应短于6周。2.本药目前多与其它抗癌药联用,药物剂量和用法随肿瘤和化疗方案不同而异,但应避免与有严重骨髓抑制作用或致呕吐反应的抗癌药合用。3

倍他司汀的药理

倍他司汀的药理1.药效学本药为新型组胺类药物,化学结构和药理性质与组胺相类似,是组胺H1受体的弱激动剂,H3受体的强拮抗剂,对H2受体几乎没有作用。本药能选择性作用于H1受体,具有扩张毛细血管、舒张前

洛莫司汀的药理

洛莫司汀的药理1.药效学本药为烷化剂类抗癌药,具有细胞周期非特异性,对G1晚期、S早期的细胞敏感,对G2期细胞也有抑制作用。本药可使细胞DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化;还可破坏某些酶蛋白,使DN

司莫司汀的药理

司莫司汀的药理1.药效学本药为细胞周期非特异性抗癌药,对处于G1-S边界或S早期的细胞最敏感,对G2期也有抑制作用。本药进入人体后,其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一部分为氯乙胺部分,将氯解离,形成

倍他司汀的制剂与规格

倍他司汀的制剂与规格盐酸倍他司汀片4mg。贮法:密封,于干燥处保存。甲磺酸倍他司汀片6mg。贮法:避光,密闭保存。盐酸倍他司汀口服液4mg。贮法:密封,于干燥处保存。盐酸倍他司汀注射液(1)2ml:2

倍他司汀的用法与用量

倍他司汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.盐酸倍他司汀片:一次4-8mg,一日2-4次,一日最大剂量不超过48mg。2.甲磺酸倍他司汀片:一次6-12mg,一日3次,饭后服用,可根据年龄、症状酌情

洛莫司汀的不良反应

洛莫司汀的不良反应1.血液可导致延迟性骨髓抑制,血小板减少常发生于服药后3-5周;白细胞降低可在服药后第1、4周先后两次出现,第6-8周开始恢复。骨髓抑制有累积性。2.消化系统口服后可发生恶心、呕吐(