多西他赛的药理
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多西他赛的药理
1.药效学本药属紫杉醇类，为细胞周期特异性抗肿瘤药，可特异性作用于M期细胞。本药可促进小管聚合成为稳定的微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也可通过破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而达到抗肿瘤的目的。
体外实验表明，本药对多种小鼠及人体肿瘤细胞株有细胞毒作用，抗瘤谱较紫杉醇广。对5种人体卵巢癌细胞株的疗效优于顺铂、环磷酰胺和多柔比星。体内实验显示，本药对肺癌、结肠癌、乳腺癌、黑色素瘤、卵巢癌等多种小鼠移植人体肿瘤有效。临床前研究表明，本药与环磷酰胺、依托泊苷、氟尿嘧啶联合给药有协同作用，对放疗也有增敏作用。尚有研究表明，本药与紫杉醇之间具有不完全交叉耐药性，与顺铂和氟尿嘧啶无交叉耐药性。
2.药动学静脉滴注本药100mg/m2后（滴注时间为1小时），平均血药峰浓度（Cmax）为3.7μg/ml，稳态分布容积为113L。本药可分布于全身各脏器，以肝脏、胆汁、肠、胃中含量较高，中枢神经系统中含量极少。蛋白结合率高于95%。主要在肝脏代谢，三相半衰期（α、β、γ）分别为4分钟、36分钟及11.1小时。本药主要以代谢产物形式随粪便排泄（占给药量的75%），经尿液排泄仅占6%，仅有小部分以药物原形排出体外。
相关参考
多西他赛的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注1.单药治疗：一次100mg/m2，静脉滴注1小时，每3周1次。2.联合用药：一般一次75mg/m2（一次60mg/m2，耐受较好），每3周1次。[国外用法用
多西他赛的给药说明1.本药注射液可能含有聚山梨酯80（吐温-80、polysorbate80），对其有严重过敏史者不能使用。2.配制本药时，粉针剂应先以指定溶剂溶解，再以生理盐水或5%葡萄糖注射液稀释
多西他赛的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药有严重过敏史者。（2）白细胞计数低于1.5×109/L者。（3）严重肝功能不全者。2.慎用：（1）肝功能不全者（国外资料）。（2）严重衰弱者（国外资料）。
多西他赛的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与顺铂合用，导致神经病变的危险性增加。2.伊曲康唑可抑制本药的代谢，增加本药的毒性。3.体外研究表明，细胞色素P4503A4抑制剂可能干扰本药的代谢，当本
盐酸吉西他滨的药理1.药效学本药为细胞周期特异性抗代谢类抗癌药，主要作用于S期细胞，也可阻断细胞增殖由G1期过渡至S期。本药对各种培养的人及鼠肿瘤细胞有明显的细胞毒活性。其抗癌活性与给药方式有关，每日
伊曲康唑的给药说明1.用药期间不宜使用以下药物：咪唑斯汀、沙奎那韦、长春生物碱、三甲曲沙、多西他奇、他克莫司、西罗莫司、丁螺环酮、阿芬太尼、溴替唑仑、甲泼尼龙、依巴斯汀、瑞波西汀。2.胃酸降低会影响本
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盐酸吉西他滨的不良反应1.血液可出现轻至中度的骨髓抑制，多为中性粒细胞减少，血小板减少也较常见，还可出现贫血。2.消化系统可出现肝脏损害（约67%），表现为氨基转移酶异常，多为轻度、非进行性损害；约3
盐酸吉西他滨的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注非小细胞肺癌：推荐一次1g/m2，静脉滴注30分钟，一周1次，连续3周，休息1周，每4周重复1次。发生血液毒性时，应遵以下原则调整本药剂量：中性粒细胞绝对
盐酸吉西他滨的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）孕妇避免使用。（3）哺乳期妇女避免使用。2.慎用：（1）肝、肾功能不全者。（2）有骨髓抑制者。3.药物对儿童的影响：尚未进行儿童用药的相