硫酸阿米卡星的药理
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硫酸阿米卡星的药理
1.药效学本药为半合成的氨基糖苷药,是将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。其作用特点是:(1)对大部分氨基糖苷类钝化酶稳定,适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致感染。(2)对铜绿假单胞菌具有高效,而且与其它抗生素无交叉耐药性,抗菌作用比卡那霉素强。
·作用机制 作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞膜的完整性,致使细菌细胞膜破裂,细胞死亡。
·抗菌谱 对大肠杆菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、变形杆菌(吲哚阴性和阳性)、克雷伯杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌、普罗威登斯菌属、沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有较强的抗菌活性。当上述种属的微生物对其它氨基糖苷类药物(包括庆大霉素、妥布霉素和卡那霉素等)产生耐受性时,对于阿米卡星仍然很敏感。对结核杆菌、非结核性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株,包括对甲氧西林耐药的菌株)有一定抗菌活性。对幽门链球菌属、肠球菌属以及肺炎链球菌属活性较低。对革兰阳性球菌(金黄色葡萄球菌除外)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒无效。
2.药动学口服不吸收,肌内注射后吸收迅速。一次肌注250mg、375mg、500mg,0.75-1.5小时后达血药浓度峰值,分别为12μg/ml、16μg/ml、21μg/ml;6小时后尿中药物浓度分别为560μg/ml、700μg/ml、830μg/ml。静脉滴注15-30分钟后达血药浓度峰值,一次静滴500mg,30分钟滴完时的血药浓度峰值为38μg/ml。
表观分布容积为0.21L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液,有5%-15%的给药量重新分布到各种组织中。药物可在肾脏皮质细胞和内耳液中积蓄。正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10%-20%,当脑膜有炎症时,可达同期血药浓度的50%。本药可透过胎盘,在滑膜液中可达治疗浓度;在支气管分泌物、胆汁、房水、心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度较低。
健康成人半衰期为2-2.5小时;烧伤患者为1-1.5小时;胎儿为3.7小时;新生儿为4-8小时;无尿患者半衰期可长达30小时。本药蛋白结合率较低,约为4%。药物在体内不代谢,主要经肾小球滤过随尿液排出。9小时内可排出给药量的84%-92%;24小时内可排出94%-98%,10-20日内可完全排泄。药物可经血液透析与腹膜透析清除。
相关参考
硫酸阿米卡星的不良反应本药不良反应发生率与庆大霉素和妥布霉素相似。1.耳主要影响耳蜗神经,首先使患者高频听力受损,以后听力减退逐渐发展至耳鸣、耳部饱胀感、耳聋等症状,听力减退一般于停药后症状不再加重,
硫酸阿米卡星的临床应用本药适用于敏感菌所致的下列感染:1.下呼吸道感染。2.中枢神经系统感染(包括脑膜炎)。3.腹腔感染(包括腹膜炎)。4.胆道感染。5.骨、关节、皮肤及软组织感染。6.烧伤、手术后感
硫酸阿米卡星的用法与用量成人常规剂量·肌内注射1.单纯性尿路感染:每12小时200mg。2.其它全身感染:每8小时5mg/kg,或每12小时7.5mg/kg。一日不超过1.5g,疗程一般不超过10日。
硫酸阿米卡星的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与羧苄西林联用,对铜绿假单胞菌等某些敏感菌株有协同抗菌作用。2.与碳酸氢钠、氨茶碱等联用,可增强抗菌作用。3.与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增
硫酸阿米卡星的使用注意事项1.交叉过敏对一种氨基糖苷类药过敏者可能对其它氨基糖苷类药也过敏。2.禁忌症对本药或其它氨基糖苷类药过敏或有严重毒性反应者。3.慎用(1)脱水患者(脱水患者血药浓度增高,可增
硫酸阿米卡星的给药说明1.本药与青霉素类、头孢菌素类、两性霉素B、呋喃妥因钠、磺胺嘧啶钠和四环素等药物呈配伍禁忌,联用时不宜置于同一容器中。本药亦不宜与其它药物同瓶滴注。2.本药胃肠道吸收差,多采用肌
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