司莫司汀的药理
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司莫司汀的药理
1.药效学本药为细胞周期非特异性抗癌药，对处于G1-S边界或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本药进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一部分为氯乙胺部分，将氯解离，形成乙烯碳正离子，发挥烃化作用，致使DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化，这些主要与抗瘤作用有关；另一部分氨甲酰基变为异氰酸酯，或再转化为氨甲酸，以发挥氨甲酰化作用，主要与蛋白质，特别是与其中的赖氨酸末端氨基反应，据报道这主要与骨髓毒性有关。氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白，使DNA受烃化破坏后较难修复，有助于抗癌。
本药虽具烷化剂作用，但与一般烷化剂无交叉耐药性，与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢类抗肿瘤药也无交叉耐药性。在多数实验性肿瘤中研究发现，本药作用与卡莫司汀、洛莫司汀相似，但对Lewis肺癌、小鼠自发乳腺癌、B16恶性黑色素瘤疗效优于卡莫司汀及洛莫司汀，治疗指数为此二药的2-4倍，且毒性较低。
2.药动学本药吸收入血后迅即分解，口服本药120-290mg/m2，10分钟后血浆中即可测到以14碳分别标记的氯乙基部分和4-甲基环己基部分。氯乙烯部分与环己基部分血药浓度达峰时间分别为6小时、3小时。以肝、肾、胃、肺、肠中分布浓度较高，本药脂溶性强，可透过血-脑脊液屏障，服药30分钟后，脑脊液中药物浓度约为血浆浓度的15%-30%。本药代谢产物浓度持续较久，口服34小时后在血浆中仍可测得。约有47%的标记物在24小时中随尿排泄，从粪便排泄量不到5%，从呼吸道排出不到10%。
相关参考
司莫司汀的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）白细胞计数低于4×109/L或血小板低于50×109/L者。（3）孕妇。（4）哺乳期妇女。2.慎用：（1）有骨髓抑制者或曾有白细胞低下者。（
福莫司汀的药理1.药效学本药为亚硝脲类烷化剂，是一种周期非特异性抗肿瘤药。本药在体内可通过抑制DNA聚合酶而抑制DNA和RNA的合成，其作用机制与卡莫司汀相似。2.药动学本药血浆蛋白结合率低（25%-
洛莫司汀的药理1.药效学本药为烷化剂类抗癌药，具有细胞周期非特异性，对G1晚期、S早期的细胞敏感，对G2期细胞也有抑制作用。本药可使细胞DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化；还可破坏某些酶蛋白，使DN
洛莫司汀的不良反应1.血液可导致延迟性骨髓抑制，血小板减少常发生于服药后3-5周；白细胞降低可在服药后第1、4周先后两次出现，第6-8周开始恢复。骨髓抑制有累积性。2.消化系统口服后可发生恶心、呕吐（
福莫司汀的不良反应1.主要不良反应为血小板减少（40.3%）和白细胞减少（46.3%），血小板和白细胞计数最低值分别出现于首剂给药后的4-5周和5-6周。2.常见恶心及呕吐（46.7%），多出现于给药
洛莫司汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次100-130mg/m2，每6-8周1次，3次为一疗程。儿童常规剂量·口服给药：一次80-100mg/m2，每6-8周1次。[国外用法用量参考]成人常规
福莫司汀的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者（国外资料）。（2）孕妇。（3）哺乳妇女。（4）血小板计数低于100×109/L或白细胞计数低于2×109/L者。2.慎用：肝、肾疾病患者（国外资料
洛莫司汀的使用注意事项1.禁忌症：（1）肝功能不全者。（2）白细胞计数低于4×109/L、血小板计数低于80×109/L者。（3）孕妇。（4）哺乳期妇女。2.慎用：（1）有骨髓抑制者。（2）感染患者。
福莫司汀的用法与用量成人常规剂量·静脉给药1.单药治疗：一次100mg/m2，稀释于5%葡萄糖注射液中静脉滴注，一次滴注时间至少为1小时。诱导治疗一周给药1次，连用3次；停药4-5周后开始维持治疗，每
福莫司汀的给药说明1.不推荐4周内接受过化疗（或6周内接受过亚硝脲类药物治疗）的患者使用本药。2.建议从开始诱导治疗时间起间隔8周后开始维持治疗，每两次维持治疗之间间隔3周。3.本药注射用粉末应现配现