硫唑嘌呤的药理
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硫唑嘌呤的药理
1.药效学本药为免疫抑制药，系巯嘌呤（6-MP）的衍生物，在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫抑制的作用机制与巯嘌呤相同，即具有嘌呤拮抗作用。由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给予嘌呤拮抗药即能抑制DNA的合成，抑制淋巴细胞的增殖（阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞），产生免疫抑制作用。本药的免疫抑制作用主要作用于S期，对其它期亦有抑制作用。
本药具有抗风湿作用，可能与其免疫抑制作用有关，但其机制仍未阐明。治疗风湿病患者时可见淋巴细胞绝对数降低，而B细胞与T细胞的比例比较恒定。本药能直接作用于B细胞，抑制其功能，并且耗竭T细胞。对T淋巴细胞的抑制作用较强，较小剂量即可抑制细胞免疫，抑制B细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。本药还能减少狼疮病人的免疫复合物在肾脏的沉积。此外，本药在免疫反应的后期可阻止淋巴细胞释放巨噬细胞制动因子而抑制局部组织的炎症反应，故也具有抗炎活性。
2.药动学本药口服易吸收。口服后1小时达血药峰浓度。口服生物利用度为41%-47%，尿毒症病人生物利用度为18%。总蛋白结合率为30%。在红细胞和肝脏内通过氧化作用和甲基化作用降解，绝大部分代谢为巯基嘌呤，约10%代谢为带巯基的咪唑化合物，代谢产物构成比例因个体不同而异。代谢产物大部分以硫尿酸的形式由尿排出，约10%以原形排出。少量硫唑嘌呤及其代谢物可分泌至乳汁中。半衰期约3小时。本药经血液透析，可部分通过透析膜。
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