依折麦布的药理
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依折麦布的药理
1.药效学依折麦布为选择性的胆固醇吸收抑制药。本药附着于小肠绒毛刷状缘，局部作用于小肠上皮细胞，选择性抑制小肠中胆固醇和相关植物固醇的吸收，从而减少小肠中胆固醇向肝脏的转运，降低肝脏中胆固醇贮量，增加血液中胆固醇的清除。研究表明，高胆固醇血症患者经本药单药治疗后，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）可中度降低（少于20%）。由于本药对内源性胆固醇无抑制作用，而他汀类药物的作用机制为减少肝脏中胆固醇的合成，故两药联用有协同降低胆固醇的作用，在降低高胆固醇血症患者的总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B（apoB）和三酰甘油（TG）及提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）等方面均优于两种药物单独应用时。此外，本药不增加胆汁分泌（如胆酸螯合药），对小肠吸收三酰甘油、脂肪酸、胆汁酸及脂溶性维生素均无显著影响。
2.药动学本药口服后吸收迅速，食物对吸收无明显影响。药物吸收后在肠壁内广泛结合成具药理活性的葡萄糖醛酸苷结合物（ezetimibe-glucuronide）。成人单次空腹服用10mg，结合物和药物原形的达峰时间（Tmax）分别为1-2小时和4-12小时，最大血药浓度（Cmax）分别为45-71ng/ml和3.4-5.5ng/ml，分别占血浆中总药物浓度的80%-90%和10%-20%。
本药及其结合物的血浆蛋白结合率均高达90%以上。药物主要在小肠和肝脏中代谢，给药量的78%随粪便排出，11%经肾排泄。本药及其结合物均有肠肝循环，消除半衰期分别为约19-30小时和13-20小时。
相关参考
依折麦布的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）中度（Child-Pugh评分为7-9）或重度（Child-Pugh评分＞9）肝功能损害者不推荐使用，活动性肝病或肝酶持续升高者禁用（国外资
依折麦布的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与环孢霉素合用，可升高本药的血药浓度。因此，使用环孢霉素期间应谨慎使用本药。2.非诺贝特或吉非贝齐可分别升高本药浓度1.5倍和1.7倍。动物试验发现，氯贝
依折麦布的给药说明1.本药单药治疗用于不能耐受他汀类药物的患者、服用的药物与他汀类药有相互作用的患者及轻度高酯血症患者；也可与他汀类药物合用于治疗单用后者不能控制或不能耐受的患者。2.本药可空腹或进食
考来烯胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可能减少恩他卡朋经胆道的排泄，使恩他卡朋不良反应加重的风险升高。合用时应监测恩他卡朋的毒性征象。2.与依折麦布（或甲硝唑）同用，能减少后者的吸收，使其
左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本
奋乃静的药理1.药效学本药属吩噻嗪类药，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病的药理学效价较氯丙嗪强6-10倍，镇吐作用较强，镇静作用较弱，毒性较低，但可产生较严重的锥体外系症状。2.药动学肌内注射本药治疗急
阿法骨化醇的药理1.药效学本药在体内经肝细胞和成骨细胞中的25羟化酶羟化后，转化为1,25-二羟维生素D3（骨化三醇）而发挥药理作用。具体药理作用参见"骨化三醇"。2.药动学本药口服后经小肠吸收，在肝
曲克芦丁的药理1.药效学本药是芦丁经羟乙基化半合成水溶性黄酮类化合物，对闭塞性血管病具有较好的疗效。具有以下药理作用：（1）抑制血小板聚集，防止血栓形成。（2）对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增
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前列地尔的药理1.药效学本药系外源性前列腺素E1（PGE1），是一种血管扩张剂及抑制血小板聚集剂，与内源性前列腺素E1有区别。PGE1存在于不同种属哺乳动物的组织和体液中，具有广泛的药理活性，如舒张血