塞来昔布的药理
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塞来昔布的药理
1.药效学本药是昔布类非甾体类抗炎药（NSAID），能特异性抑制环氧酶-2（COX-2）。炎性因子可诱导COX-2生成，导致炎性前列腺素类物质的合成和聚集，尤其是前列腺素E2，从而引起局部炎症、水肿和疼痛。而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的产生，达到抗炎、镇痛及解热作用。
体外及体内试验表明，本药与基础表达的环氧酶-1（COX-1）的亲和力弱，治疗剂量下不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成，因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程，尤其是在胃、肠和肾等组织中。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全，口服后约3小时达血药浓度峰值。药物吸收后广泛分布于全身各组织。血浆蛋白结合率约为97%。生物利用度约为99%。稳态分布容积约为400L。本药主要在肝脏经细胞色素P450 2C9（CYP2C9）代谢，其代谢产物与葡萄糖醛酸结合成葡萄糖醛酸苷随粪便排出。少于1%以原形从尿中排出。半衰期约10-12小时。多次给药无蓄积作用。血液透析不能有效清除药物。
相关参考
塞来昔布的给药说明1.用药中应观察与心血管系统相关的症状，并结合出现的症状评估患者用药的利弊，对需要继续用药者，建议使用最低有效剂量。2.国外资料报道，老年患者、充血性心力衰竭、肝功能不全、肾功能不全
塞来昔布的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）对阿司匹林或其它NSAID过敏者。（3）对磺胺类药物过敏者（本药结构中含有磺胺基团）。2.慎用：（1）肾功能不全者。（2）高血压或心脏疾病患
塞来昔布的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与扎鲁司特、氟康唑、氟伐他汀等细胞色素CYP2C9的抑制药合用，可使本药代谢减慢，血药浓度升高。氟康唑能使本药血药浓度大约增加一倍，而血药浓度峰值和半衰期
罗非昔布的药理1.药效学本药为非甾体类抗炎镇痛药，是一种选择性环氧化酶-2型（COX-2）抑制药。其抗炎和镇痛作用与常规非甾体类抗炎药相似，但是不良反应的发生率较低。体内外研究表明，使用10倍治疗剂量
罗非昔布的不良反应1.心血管系统临床试验中有发生水肿和高血压的报道，罕见肺水肿。本药可增加发生充血性心力衰竭的危险。有潜在的导致血栓拴塞的危险。有临床研究显示：与服用安慰剂的患者相比，服用本药的患者发
罗非昔布的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.骨性关节炎：推荐首剂为12.5mg，一日1次。某些患者可增至25mg，一日1次。最大推荐剂量为一日25mg。2.类风湿关节炎：一日25mg。3.急性疼痛和
罗非昔布的给药说明1.心、肾、肝功能不全的患者用药应进行血药浓度监测。2.具有高度肾脏代偿失调危险性的患者用药，建议在治疗的开始几周内监测血清肌酸酐，以便在早期发现肾功能的变化。停药后，肾功能通常会恢
罗非昔布的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）活动性消化性溃疡或胃肠道出血患者。（3）严重肝功能不全者。（4）肌酐清除率小于30ml/min者。2.慎用：（1）严重脱水者（服用前补液）。
罗非昔布的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可增加甲氨蝶呤中毒（白细胞减少、血小板减少、贫血、中毒性肾损害、粘膜溃疡形成）的危险性。本药（一日75mg，治疗骨性关节炎最高推荐剂量的3倍）与甲氨蝶
锌布的药理1.药效学本药有如下药理作用：（1）解热、镇痛、抗炎：布洛芬是前列腺素合成酶抑制药，可阻止花生四烯酸转变为前列腺素E，使下丘脑体温调节中枢的前列腺素减少，热敏神经元调定点下移，散热过程增强。