曲普瑞林的药理
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曲普瑞林的药理
1.药效学本药是一种人工合成的促性腺素释放激素（GnRH,LHRH）的类似物，将D-色氨酸取代天然GnRH分子中第6位的L-甘氨酸。本药生物学效能是原型GnRH的35倍，而且对抗酶水解的能力增强，在血浆中的半衰期延长。
本药在人体内对卵泡刺激素（FSH）、黄体生成素（LH）的合成和释放产生短暂的兴奋作用后，垂体进入失敏感期，促性腺激素的分泌减少，并进而引起性激素的分泌减少，可以达到去势的低水平，在临床上可用于治疗前列腺癌、卵巢癌和其它妇科疾病。本药可抑制第二性征的成熟和性早熟患者身体线性生长加速的程度，但停药后青春期发育的自然过程不受影响。
2.药动学本药皮下注射后迅速吸收，经15分钟血药浓度达峰值，1小时达最大效应。肌内注射生物利用度为100%，女性肌内注射3.2mg微球制剂后，血药浓度达峰时间为1周，峰浓度约为500pg/ml。单次静脉注射0.5mg后，本药的曲线下面积，健康受试者为35.6（ng·h）/ml，肾功能不全者为66.2-86.4（ng·h）/ml，肝功能不全者为131（ng·h）/ml；分布容积分别为0.4L/kg（31.2L）、0.58-0.68L/kg（45.2-47.1L）、0.49L/kg（34.7L）；分布半衰期小于1小时。肌内注射的起效时间，青春期性早熟为1月，前列腺癌为1周，LH和FSH于48小时达到峰效应。前列腺癌患者肌内注射微球制剂后疗效可维持40日。
本药半衰期为12小时。单次静脉快速滴注0.5mg，健康青年男性的肾脏清除率为83.5ml/min，肾功能不全者为4.7-19.8ml/min，肝功能不全者为35.6ml/min。经肾排泄率，肾功能不全者为5%-17%，肝功能不全者为62%。能否分泌入乳汁尚不清楚。
相关参考
曲普瑞林的给药说明1.用药期间禁用含雌激素的药物。2.在用药期间，女性患者月经停止来潮。如月经继续来潮，需检查血浆雌激素水平，若小于50pg/ml，应同时检查可能存在的任何器官功能紊乱。停止治疗后，月
曲普瑞林的用法与用量成人常规剂量·肌内注射1.前列腺癌：一次3.75mg，每4周1次。2.子宫内膜异位症和子宫肌瘤：一次3.75mg，每4周1次，从月经的前5日内开始，用药不应超过6个月。3.女性不孕
曲普瑞林的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或GnRH及其类似物过敏者。（2）非激素依赖性前列腺癌或前列腺切除术后的患者。（3）骨质疏松患者。（4）儿童渐进性脑瘤患者。（5）孕妇。2.慎用：尚不明确
普瑞巴林的药理l.药效学本药为r-氨基丁酸（GABA）类似物，结构和作用与加巴喷于相似，具有抗癫痫、镇痛和抗焦虑活性。本药的抗癫痫作用机制尚不明确。在实验室研究中，本药对各种癫痫模型均有抗惊厥活性;动
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