美罗培南的药理
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美罗培南的药理
1.药效学美罗培南为人工合成的广谱碳青霉烯类抗生素。其作用特点是:对β-内酰胺酶高度稳定,且本身尚有酶抑制作用。对大多数革兰阳性菌、革兰阴性菌均敏感,尤其对革兰阴性菌有很强的抗菌活性。其抗菌谱和抗菌活性与亚胺培南相似,但对肾小管二肽酶的稳定性比亚胺培南高4倍,可单独使用。
·作用机制 通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成,从而起抗菌作用。
·抗菌谱 对肠杆菌属、铜绿假单胞菌、淋球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和其它凝固酶阴性葡萄球菌、粪肠球菌、脆弱拟杆菌等具有很强的抗菌活性。对消化链球菌属、丙酸杆菌属、放线菌属等有一定的抗菌活性。对军团菌、沙眼衣原体、肺炎支原体无效。
2.药动学健康成人30分钟内静脉滴注0.5g或1g,血药浓度峰值约为23μg/ml或49μg/ml。5分钟内单次静脉注射0.5g或1g,血药浓度峰值约为52μg/ml或112μg/ml。药物吸收后易渗入各种组织及体液(包括脑脊液)达有效浓度。
本药血浆蛋白结合率约为2%,药物主要经肾脏排泄,半衰期约为1.0小时。静脉注射12小时后,约70%药物以原形从尿液排泄。肾功能正常者间隔3小时给予不同剂量的药物未见蓄积作用。本药可通过血液透析清除。
相关参考
美罗培南的用法与用量成人常规剂量·静脉给药1.常规剂量:每8小时1次,一次0.5-1g。2.脑膜炎:每8小时1次,一次2g。3.中性粒细胞减少伴发热的癌症患者:每8小时1次,一次1g。4.合并腹内感染
美罗培南的不良反应本药不良反应发生率较低,常见为胃肠道反应及皮疹,其发生率约为1.8%;中枢神经系统与肾脏不良反应发生率均小于0.1%。1.过敏反应主要表现为荨麻疹、发热感、红斑、瘙痒等症状,严重者可
美罗培南的给药说明1.本药与齐多夫定、昂丹司琼、多种维生素、多西环素、地西泮、葡萄糖酸钙和阿昔洛韦等药呈配伍禁忌。2.本药具有广谱抗菌活性,因此在尚未确定致病菌前的治疗中,本药可单独使用。但不推荐用于
美罗培南的药物相互作用·药物-药物相互作用1.体外试验显示,本药与氨基糖苷类抗生素合用,对某些铜绿假单胞菌的分离菌株,可产生协同作用。2.与丙磺舒合用可竞争性激活肾小管分泌,抑制肾脏排泄,导致本药清除
美罗培南的使用注意事项1.禁忌症 对本药或其它碳青霉烯类抗生素过敏者。2.慎用 (1)对青霉素类或其它β-内酰胺类抗生素过敏者。(2)严重肝、肾功能不全者。(3)支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质者。
帕尼培南-倍他米隆的药理1.药效学·作用机制本药是帕尼培南与倍他米隆的复方制剂。其中帕尼培南为碳青霉烯类抗生素,通过与青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成,从而起抗菌作用。其作用特点是
氨曲南的药理1.药效学氨曲南属单环β-内酰胺类抗生素,是一种杀菌药。其抗菌作用特点是抗菌谱较窄,仅对需氧革兰阴性菌具抗菌作用,对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢他啶相似,对部分细菌产生的β-内酰胺酶高度稳
亚胺培南西司他丁钠的药理1.药效学·作用机制本药含亚胺培南和西司他丁钠的两种等量成分。亚胺培南属碳青霉烯类β-内酰胺类抗生素,通过与多种青霉素结合蛋白(PBPs)结合(尤其是与PBP1a、PBP1b和
亚胺培南西司他丁钠的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与氨基糖苷类药合用对铜绿假单胞菌有协同抗菌作用。2.与丙磺舒合用,可增加亚胺培南的曲线下面积(AUC),并使亚胺培南半衰期延长。有报道,两者合用
亚胺培南西司他丁钠的用法与用量成人常规剂量·肌内注射:用量以亚胺培南计,根据病情,一次0.25-1g,一日2-4次。中度感染一般一次1g,一日2次。一日最高剂量不超过4g。·静脉滴注用量以亚胺培南计,