奈必洛尔的药理
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奈必洛尔的药理
1.药效学奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药，是一种50:50消旋混合物，有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L奈必洛尔，无膜稳定性和内源性拟交感活性。
本药的β1受体阻断作用及相关的抗高血压活性与其右旋体有关，单独使用右旋体，可观察到其它β1肾上腺素受体阻断药引起的血流动力学变化特性；左旋体在治疗剂量基本没有β肾上腺素受体阻断特性，单独使用左旋体，显示增强左心室功能、降低外周血管阻力的作用，对血压无显著影响。但L-奈必洛尔的存在可增强D-奈必洛尔降压?a href='http://www.baiven.com/baike/225/315630.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>透纳谱笮氖夜δ艿淖饔谩６锸笛橄允荆珼L-奈必洛尔的降压效应显著大于D-奈必洛尔。
资料显示，DL-奈必洛尔的降压作用与外周阻力降低、抑制血浆肾素和醛固酮的释放有关。
2.药动学口服本药，2.4-3.1小时达血药浓度峰值，生物利用度为12%-96%，食物对吸收无显著影响。服药后6小时达最大抗高血压效应，多剂量服药后，抗高血压和心动过速的作用持续时间分别是24小时和48小时。本药的蛋白结合率约为98%，分布容积为695-2755L。药物在肝脏广泛代谢，代谢物为无活性的羟化代谢物、葡萄糖醛酸奈必洛尔和葡萄糖醛酸羟化代谢物。不到1%的药物以原形随尿排泄，母体化合物的消除半衰期为8-27小时。
相关参考
奈必洛尔的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药1.高血压：（1）治疗Ⅰ级和Ⅱ级（轻至中度）高血压的最有效和常用剂量是一次5mg，一日1次。与其它β肾上腺素受体阻断药相同，本药剂量必须个
奈必洛尔的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏。（2）心源性休克。（3）明显心力衰竭。（4）Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。（5）重度窦性心动过缓。（以上均选自国外资料）2.慎用：（1）麻醉（或外科手术）状
奈必洛尔的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与齐留通合用，可致β肾上腺素能阻断作用显著增强。可能机制为两者在肝代谢和蛋白结合方面的竞争性抑制所致。合用时应谨慎。2.与当归合用，可致低血压。其机制可能
奈必洛尔的给药说明1.研究表明，作为心肌梗死患者的初始治疗，早期（症状发作后几小时）静脉给予β肾上腺素受体阻断药优于口服给药。静脉给药能快速控制心率和收缩性。有建议，治疗早期采用静脉给予β肾上腺素受体
吲哚洛尔的药理1.药效学吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药，对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6-15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期（轻到重度）高血压有效。本药具有较强的内在拟交感
纳多洛尔的药理1.药效学纳多洛尔是一种非选择性β肾上腺素受体阻断药，无膜稳定作用和内源性拟交感活性（ISA），脂溶性低。本药通过竞争β1和β2受体的结合位点，拮抗交感神经递质的作用，可使心肌收缩力减弱
噻吗洛尔的药理1.药效学本药常用其马来酸盐，为非选择性β-肾上腺素受体阻断药，无膜稳定作用、内源拟交感活性及直接抑制心脏作用，有低至中度的脂溶性。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同，作用强度
盐酸阿罗洛尔的药理1.药效学本药为对肾上腺素β-受体和α-受体均有一定的阻滞作用，两者作用强度之比为8:1。具体药理作用为：（1）本药有适度的α受体阻滞作用，可降低外周血管阻力；同进也发挥β受体阻滞作
卡替洛尔的药理1.药效学本药为非选择性β-肾上腺素受体阻滞药，对β1和β2受体均有阻断作用，其β受体阻断作用为普萘洛尔的30倍。与其它β-肾上腺素受体阻滞药的主要区别在于，本药具有内在拟交感活性，无膜
艾司洛尔的药理1.药效学本药常用其盐酸盐，为极短效的β1-肾上腺素受体阻断药，其心脏选择性与美托洛尔相当。大剂量时选择性逐渐消失，对血管及支气管平滑肌的肾上腺素β2受体也有作用。本药无膜稳定性，也无内