巴柳氮钠的药理
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巴柳氮钠的药理
1.药效学本药是美沙拉嗪（5-氨基水杨酸）的前体药物，它是由美沙拉嗪通过偶氮键与一个非活性载体相连组成的。口服后以原药到达结肠，在结肠细菌酶（偶氮还原酶）的作用下使偶氮键断裂释放出5-氨基水杨酸（5-ASA）（活性成分）和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸（4-ABA）（无活性）。5-ASA可能是通过阻断结肠中花生四烯酸代谢产物的生成，而发挥其抗炎作用。有研究表明，分别口服本药和美沙拉嗪治疗轻中度活动性溃疡性结肠炎，本药在10-14日内可缓解症状，而美沙拉嗪则需要25日，且本药不良反应发生率比美沙拉嗪小。
2.药动学本药口服后全身吸收很少，健康受试者，口服本药单剂2.25g或1.5g后，达峰时间为1-2小时。药物可分布于结肠，总蛋白结合率不低于99%。本药在结肠内被代谢后，其代谢产物5-ASA约有45%由粪排泄，35%由尿排泄；约72%的4-ABA由粪排泄，19%由尿排泄。5-ASA代谢半衰期为1小时。连续服用本药3日，未见蓄积现象。
相关参考
巴柳氮钠的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次2.25g，一日3次，餐前半小时服用，8周一疗程。尚无用药超过12周的安全性及有效性资料。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药：溃疡性结肠炎：（1
巴柳氮钠的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药及水杨酸类药物过敏者。（2）有支气管哮喘病史者。（3）严重心、肝、肾功能损害者。2.慎用：（1）有变态反应性疾病、对其它药物发生变态反应者（可增加过敏症的
巴柳氮钠的药物相互作用·药物-药物相互作用1.巯嘌呤和硫唑嘌呤通过硫嘌呤甲基转移酶（TPMT）代谢，本药可抑制TPMT活性，增加前两者活性代谢物的蓄积，可使骨髓抑制的发生率增加。故同时接受本药和巯嘌呤
柳氮磺吡啶的药理1.药效学本药是水杨酸与磺胺吡啶（SP）的偶氮化合物，具有抗菌、抗风湿和免疫抑制作用。在肠道内被细菌分解为SP与5-氨基水杨酸（5-ASA）。SP有微弱的抗菌作用，它在药物分子中主要起
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头孢唑南钠的药理1.药效学本药为第三代头孢菌素，其药理作用特点是：（1）对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定；对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素。（2）对青霉素结合蛋白（
肝素钠的药理1.药效学普通肝素是含有多种氨基葡聚糖苷的混合物，可影响凝血过程的多个环节。（1）抑制凝血酶原激酶的形成：本药与抗凝血酶Ⅲ（AT-Ⅲ）结合，形成肝素AT-Ⅲ复合物。AT-Ⅲ是一种丝氨酸蛋白
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美司钠的药理1.药效学环磷酰胺类化疗药在体内产生的丙烯醛和4-羟基代谢物对泌尿道有一定的毒性。美司钠可与丙烯醛的双链结合，形成稳定的硫醚化合物；还可降低尿中4-羟基代谢产物的降解速度，形成一种相对稳定
达肝素钠的药理1.药效学本药为一种低分子肝素，其分子量为4000-6300道尔顿。与其它低分子量肝素一样，本药用于提高未分离肝素应用的利益/危险比值。未分离肝素是通过与凝血因子Ⅲ相结合而产生抗血栓形成