辛伐他汀的药理
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辛伐他汀的药理
1.药效学本药为由土曲霉酵解产物合成的羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药。药物本身无活性，其水解产物在肝内通过竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶，使胆固醇的合成减少及低密度脂蛋白受体合成增加，从而使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平显著降低。也可中度降低血三酰甘油和增高血高密度脂蛋白水平，从而有利于动脉粥样硬化和冠心病的防治。
用于高脂血症：（1）对于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症的患者，当饮食控制及其它非药物治疗不理想时，本药可用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和三酰甘油。且本药可升高高密度脂蛋白胆固醇，从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率。（2）对于纯合子家族性高胆固醇血症患者，当饮食控制及非饮食疗法不理想时，本药可用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。
对冠心病患者，本药可用于：（1）减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性。（2）减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性。（3）减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）的危险性。（4）延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及栓塞的发生。
2.药动学进食后吸收良好，首过效应较高，口服生物利用度约5%。口服后1.3-2.4小时血药浓度达高峰，2周起效，4-6周作用达高峰。长期治疗后停药，作用可持续4-6周。血浆蛋白结合率约95%。吸收后肝内浓度最高，并在此广泛水解为以β羟基酸为主的活性产物。半衰期为3小时。60%经胆汁从粪便排出，13%随尿液排出。
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普伐他汀的药理1.药效学本药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器：肝脏和小肠，降低血清胆固醇值，改善血清脂质。本药从两方面发挥降脂作用：（
洛伐他汀的药理1.药效学本药为从真菌培养液中分离制备的羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，其作用特点为：（1）在肝脏通过竞争性抑制胆固醇合成过程中的限速酶HMG-CoA还原酶，使胆固
匹伐他汀钙的药理l.药效学本药为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，可减少肝脏合成胆固醇，使血浆低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的清除增加，可阻止动脉粥样硬化的进展。口服本药
阿托伐他汀钙的药理1.药效学本药为羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂。HMG-CoA还原酶为胆固醇生物合成的限速酶，本药通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶从而减少内源性胆固醇合成，降
辛伐他汀的制剂与规格辛伐他汀片（1）5mg。（2）10mg。（3）20mg。贮法：遮光，密封保存。辛伐他汀胶囊（1）5mg。（2）10mg。贮法：遮光，密封，于凉暗处保存。辛伐他汀分散片（1）5mg。
目前上市的他汀类药物有辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等。其中，普伐他汀和辛伐他汀是在美伐他汀基础上经化学加工而成的；氟伐他汀和阿托伐他汀是化学合成的。 另外，我国研制的中药“血脂
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辛伐他汀的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）无法解释的血清氨基转移酶持续升高者。（3）活动性肝病患者。（4）孕妇。（5）哺乳妇女。2.慎用：（1）对其它HMG-CoA还原酶抑制药过敏者