帕罗西汀的药理
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帕罗西汀的药理
1.药效学本药为抗抑郁药，能选择性抑制5-羟色胺（5-HT）的再摄取，提高神经突触间隙内5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。它只微弱地抑制去甲肾上腺素与多巴胺的再摄取。本药不与肾上腺素α1、α2或β受体发生作用，也不与多巴胺D2或组胺H1受体结合，不抑制单胺氧化酶。
2.药动学帕罗西汀口服吸收良好，有首过效应。口服本药30mg，10日内可达稳态血药浓度，达峰时间为5.2小时，血药浓度峰值为61.7ng/ml。生物利用度为50%-100%。吸收不受食物或抗酸药的影响。本药可广泛分布于各种组织和器官，仅1%出现在体循环中。蛋白结合率高达95%。药物经肝脏P450同功工酶代谢。代谢产物为帕罗西汀结合物（Conjugates of paroxetine），无活性。本药大部分经肾随尿排出，其中2%为原形；约36%由粪便排出；也可经乳汁排泄。健康人的清除半衰期约为24小时，个体间存在显著差异。
相关参考
帕罗西汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药：建议每日早餐时顿服，勿咀嚼药片。1.治疗抑郁症、社交恐怖症/社交焦虑症：一日20mg。2-3周后根据患者反应，每周可将一日剂量增加10mg，最大剂量可达一日
帕罗西汀的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：（1）癫痫患者。（2）有癫痫或躁狂病史者。（3）严重心脏疾病患者。（4）有自杀倾向的抑郁症患者（国外资料）。（5）患有可能影响新陈代谢或血流动
帕罗西汀的给药说明1.肝代谢酶的诱导药或抑制药，可影响本药的药代动力学。本药与代谢酶抑制药合用时，应使用低剂量；而与已知的酶诱导药合用时，无须调整初始剂量。2.服用本药前后2周内不能使用MAOI。3.
帕罗西汀的药物相互作用·药物-药物相互作用1.安非拉酮可增加本药的血浆浓度，合用时的初始剂量应降低。2.西咪替丁可使本药的稳态血药浓度增加近50%，但两者合用后不良反应并不显著增加。3.利托那韦、奎尼
瑞波西汀的药理1.药效学本药为二环吗啉衍生物，是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制药（NRI或NARI），化学结构与其它抗抑郁药（如氟西汀、维洛沙秦）相似。本药通过选择性抑制去甲肾上腺素的再摄取和拮抗α
度洛西汀的药理1.药效学本药是双重选择性的5-羟色胺（5-HT）和去甲肾上腺素（NE）重摄取抑制药，对5-HT重摄取的抑制作用比对NE重摄取的抑制作用强。本药的作用机制与文拉法辛、米那普仑相似，而体外
盐酸氟西汀的药理1.药效学本药为选择性5-羟色胺（5-HT）再摄取抑制药（SSRIs），可特异性地抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙5-HT的浓度，从而起到抗抑郁的作用。本药对5-HT再摄取的抑制作用
盐酸托莫西汀的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与细胞色素P4502D6抑制药（如帕罗西汀、氟西汀、奎尼丁）合用，可增加本药的血药浓度。2.与沙丁胺醇合用可使心率加快、血压升高。3.与AMOI（如异
度洛西汀的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统可引起血压轻度上升及心率下降，甚至血压持续上升。2.中枢神经系统可见失眠、头痛、嗜睡、晕眩、震颤及激惹。3.代谢/内分泌系统可见体重下降。4.泌尿生
瑞波西汀的不良反应可出现口干、便秘、多汗、失眠、勃起障碍、排尿困难、尿潴留、心率增加、静坐不能、眩晕及直立性低血压。[国外不良反应参考]1.心血管系统可出现低血压、一过性高血压和心动过速。2.精神神经