帕洛诺司琼的药理

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帕洛诺司琼的药理

1.药效学

5羟色胺3(5-HT3)受体存在于外周和中枢催吐化学感受区的迷走神经末梢,细胞毒素剂释放来自于肠嗜铬细胞的5-HT3,随后,5-HT3结合到迷走神经的传入回路(激活作用),从而诱发呕吐。

本药为5-HT3受体抑制药,对5-HT3受体有高选择性拮抗作用,可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体的兴奋,并且直接影响中枢神经系统内5-HT3受体传递的迷走神经传入后区的作用,阻断肠道中迷走神经末梢,阻止信号传递到5-HT3受体触发区,减少呕吐和恶心的发生率,但对已发生的恶心、呕吐效果较差。

本药的重要特性是半衰期较长,故对化疗诱发的急、慢性呕吐均有效。

2.药动学

本药血浆半衰期长达40个小时,约50%在肝内代谢,代谢物为6-S-羟基帕洛诺司琼和N-O-帕洛诺司琼,两者皆无临床活性。约80%的本药在144小时内经肾排泄,其中有40%属于原型药物,代谢产物约占50%。尚不清楚本药是否经乳汁排泄。

相关参考

帕洛诺司琼的用法与用量

帕洛诺司琼的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药:预防腹腔镜手术后的恶心和呕吐:手术前1-2小时口服1μg/kg,可有效预防术后恶心和呕吐(主要是妇女)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后

帕洛诺司琼的使用注意事项

帕洛诺司琼的使用注意事项1.禁忌症:有本药过敏史者(国外资料)。2.慎用:(1)有使用其它5-羟色胺3受体拮抗药过敏或发生其它严重不良反应者。(2)有心血管疾病的患者。(3)有使心脏传导间隔延长的危险

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盐酸昂丹司琼的制剂与规格

盐酸昂丹司琼的制剂与规格盐酸昂丹司琼片(以昂丹司琼计)(1)4mg。(2)8mg。贮法:遮光、密封,在干燥处保存。盐酸昂丹司琼胶囊(以昂丹司琼计)8mg。贮法:遮光、密封,在干燥处保存。盐酸昂丹司琼注

阿扎司琼的不良反应

阿扎司琼的不良反应1.心血管系统可见心悸(发生率小于0.1%)、血管疼痛。2.中枢神经系统可见头痛(发生率0.9%)、眩晕(发生率0.3%)、头昏(发生率小于5%且大于0.1%)、易怒(发生率小于0.

盐酸昂丹司琼的不良反应

盐酸昂丹司琼的不良反应1.可有头痛、头部和上腹部温热感、口干、腹部不适、便秘、腹泻、皮疹、乏力、嗜睡等。2.偶有支气管哮喘或过敏反应、无症状的氨基转移酶短暂性升高以及运动失调、心律不齐、胸痛、低血压、

盐酸雷莫司琼的使用注意事项

盐酸雷莫司琼的使用注意事项1.禁忌症:对本药有过敏史者。2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童的影响:缺乏儿童用药资料,儿童用药的安全性尚未确定。4.药物对老人的影响:老年患者通常生理功能低下,应慎重给药

盐酸昂丹司琼的用法与用量

盐酸昂丹司琼的用法与用量成人常规剂量·静脉注射:由化疗和放疗引起的恶心呕吐:(1)对于高度催吐的化疗药引起的呕吐,在化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各注射8mg,停止化疗后口服给药,一次8mg,每