阿那曲唑的药理
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阿那曲唑的药理
1.药效学本药为一种高效、选择性非甾体类芳香化酶抑制剂。雄甾烷二醇在外周组织中的芳香化酶复合物的作用下转化为雌酮，雌酮最后转化为雌二醇，此为绝经后妇女体内雌二醇的主要来源。乳腺癌细胞的增殖部分依赖雌激素的存在，故减少血液循环中的雌二醇水平，有利于妇女乳腺癌的治疗。本药对可的松和醛固酮没有明显影响[基线水平或对促皮质素（ACTH）的反应]，且不会诱导促甲状腺素（TSH）水平的增加。
临床研究表明，本药可作为绝经妇女晚期乳腺癌的二线治疗及他莫昔芬治疗后的一线辅助治疗，可用于对他莫昔芬不耐受的患者。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，也可考虑使用本药。
2.药动学本药口服吸收迅速，生物利用度约为80%。血药峰浓度通常出现在服药后2小时内（禁食条件下）。食物对吸收速度略有影响，但不影响吸收程度。有资料报道，健康男性受试者口服1mg、2mg，血药浓度达峰时间分别为1.22±0.46小时和1.56±0.41小时，血药峰浓度分别为9.99±3.24ng/ml和36.52±6.91ng/ml。
本药血浆蛋白结合率约为40%。绝经后妇女服药后，72小时内85%的药物在肝脏代谢，代谢过程包括N-去碱基、羟化和葡萄糖醛酸化。主要代谢产物三唑（Trizole）无生物活性。其代谢产物首先经尿排出（仅约10%以原形从尿中排出），少量代谢物经粪便排泄。药物能否经乳汁排泄尚不清楚。
本药清除较慢，血浆清除半衰期约40-50小时。稳定性肝硬化和肾功能不全者口服该药的清除率与健康志愿者无明显差异。不同年龄患者，本药的药动学也无明显差异。
相关参考
阿那曲唑的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次1mg，一日1次。[国外用法用量参考]常规剂量·口服给药1.绝经后妇女晚期乳腺癌：最佳剂量为一次1mg，一日1次。一直用药直至疾病进展明显。2.绝经后妇
阿那曲唑的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）严重肾功能不全者（肌酐清除率小于20ml/min）。（3）中、重度肝功能不全者。（4）绝经前妇女。（5）孕妇。（6）哺乳期妇女。2.慎用：有
酮康唑的药理1.药效学本药为合成的咪唑类广谱抗真菌药，低浓度具有抑制真菌的作用，高浓度时具有杀灭真菌的作用。对血-脑脊液屏障穿透性差，故不宜用于治疗真菌性脑膜炎。·作用机制（1）干扰细胞色素P450的
奥硝唑的药理1.药效学本药为第三代硝基咪唑类衍生物，主要以药物原型或活性代谢产物与细胞成分相互作用，从而导致致病菌死亡。初步研究表明，本药对克隆病有效，但有关本药与其它硝基咪唑类药物间的对比研究有限。
来曲唑的药理1.药效学本药为芳香酶抑制剂类抗肿瘤药，具有非类固醇三唑结构。约1/3-1/2的各种乳腺癌的继续生长依赖于雌激素对肿瘤细胞的刺激，因此，抑制雌激素的生物合成是治疗乳腺癌的有效方法。由于绝经
达那唑的药理1.药效学本药为合成雄激素，具有弱雄激素活性，兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用，但无孕激素和雌激素活性。本药可作用于下丘脑-垂体-卵巢轴，抑制卵泡刺激素（FSH）和促黄体生成素（LH）的分泌
噻康唑的药理1.药效学本药属咪唑类广谱抗真菌药。对表皮癣菌、白念珠菌、酵母菌等均有抗菌活性；对毛发癣菌病、花斑糠疹和皮肤念珠菌病等病原菌，本药具有与咪康唑、克霉唑同等或更强的作用；对白念珠菌的抗菌活性
利鲁唑的药理1.药效学本药是一种谷氨酸拮抗药，可阻滞中枢神经系统中的谷氨酰能神经递质的传递。谷氨酸是中枢神经系统的主要兴奋性神经递质，研究认为谷氨酸是造成ALS神经细胞死亡的主要原因之一，本药可能通过
甲苯达唑的药理1.药效学本药为广谱驱虫药，可影响虫体多种生化代谢途径。本药可以抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取，导致虫体内的糖原耗竭；也可与虫体微管蛋白结合抑制微管聚集，从而抑制分泌颗粒转运和其它亚细胞器
联苯苄唑的药理1.药效学联苯苄唑是咪唑类抗真菌外用药。本药有较强的抗真菌（包括表皮癣菌属、毛癣菌属、小孢子菌属、酵母样菌、白念珠菌、短小棒杆菌等）作用，低浓度时抑制真菌的麦角固醇合成，使真菌细胞膜形成