曲伏前列素的药理

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曲伏前列素的药理

1.药效学

本药系降眼内压药,作用与拉坦前列素相似。其作用机制可能为:本药是一种异丙酯前体药,滴眼后迅速被水解为具有生物活性的游离酸形式,而曲伏前列素游离酸是一种选择性的FP前列腺类受体激动剂,可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流来降低眼压。

2.药动学

本药滴眼后0.5小时达血药浓度峰值,2小时后发挥降眼内压作用,在12小时达最大作用。本药通过角膜吸收,能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸。在全身代谢中,曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物(生物转化包括α碳酸链的β-氧化产生1,2-二醇和1,2,3,4-四醇的类似物,15-羟基部分氧化及13,14双键还原作用),因此到达体循环的药量百分率较低(2/3患者的游离酸血药浓度低于0.01ng/ml)。曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速,通常在给药后的1小时内低于限量。滴眼后有低于2%的曲伏前列素游离酸在4小时内从尿中排出。一项实验显示本药最终排泄半衰期为17-86分钟(平均为45分钟)。此外,实验显示本药在体内无显著蓄积。

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曲伏前列素的用法与用量

曲伏前列素的用法与用量成人常规剂量·经眼给药开角型青光眼或高眼压症:每晚1次,一次1滴。剂量不能超过一日1次,因频繁使用会降低本药降眼压效应。[国外用法用量参考]成人常规剂量·经眼给药开角型青光眼或高

曲伏前列素的给药说明

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