萘普生的药理
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萘普生的药理
1.药效学本药为非甾体类抗炎镇痛药，化学结构与吲哚美辛很相似，通过抑制前列腺素的合成而起到抗炎、镇痛、解热的作用。其作用特点是：（1）本药是活性很小的前体药物（硫氧化物），进入人体后代谢为有抗炎活性的硫化物和无活性的砜。硫化物的抗炎作用较其母体药物硫氧化物强500倍。（2）本药不抑制肾脏生理性前列腺素的合成，这是因为有抗炎活性的硫化物在到达肾脏前又被氧化为活性很小的硫氧化物，因此对肾血流量及肾功能的影响似较其它非甾体类抗炎药小。本药治疗痛经的机制可能是通过抑制子宫前列腺素的合成而使子宫收缩减弱，宫内压下降。（3）本药抑制血小板聚集的作用也很小。
本药疗效与布洛芬基本相同；在治疗风湿性关节炎和类风湿关节炎时，疗效与阿司匹林类似，但胃肠道和神经系统不良反应的发生率和严重程度均较低。本药较适于因贫血、胃肠疾病或其它原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等抗炎镇痛药的患者。
2.药动学本药口服经胃肠道吸收迅速、完全；直肠给药吸收迅速。单次口服0.5g，（2.5±0.5）小时后血药浓度达峰值。口服剂量在0.5g以内时，血药浓度随剂量呈直线上升，超过此剂量则因血浆结合点饱和、清除率增加而导致血药浓度增加相对减少，曲线下面积（AUC）仅增加25%。本药镇痛作用起效时间为给药后1小时，作用持续7小时；抗风湿作用最长可持续14日。关节液中浓度在服药后3-4小时为血药浓度的50%，至15小时达血药浓度的74%。本药99%以上都与血浆蛋白结合，表观分布容积为0.16L/kg。本药在肝内代谢，不干扰代谢酶的活性。半衰期约为12-15小时。肾功能不全者，药物半衰期不变。体内药物以结合物形式（50%-60%）及代谢物形式（27%-46%）经肾随尿排出，0.5%-2.5%随粪便排出。肝硬化患者清除率较正常人降低约60%。
相关参考
萘普生的不良反应1.发生率为3%-9%的不良反应有：皮肤瘙痒、呼吸短促、呼吸困难、哮喘、耳鸣、下肢水肿、消化不良、恶心及呕吐、胃烧灼感、胃痛或其它胃部不适、便秘、头晕、头痛及嗜睡等。2.发生率为1%-
萘普生的临床应用1.用于治疗风湿性关节炎和类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、幼年型关节炎（Juvenilearthritis）、肌腱炎、腱滑膜炎、滑囊炎及急性痛风性关节炎。对关节炎的疼痛、肿胀及
萘普生的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.普通口服制剂：（1）抗风湿：一次0.25-0.5g，早晚各1次；或早晨服0.25g，晚上服0.5g。（2）镇痛：首剂0.5g，以后必要时一次0.25g，每6
萘普生的给药说明1.肾功能不全患者用药期间应监测血清肌酸酐和（或）肌酐清除率；某些患者特别是肾血流受损者（如细胞外脱水、钠盐限制、充血性心力衰竭、肝功能不全及先天性肾病），治疗前及治疗期间应监测肾功能
萘普生的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与丙磺舒合用时，本药的血药浓度升高、半衰期延长，疗效增强，但不良反应也相应增加。2.碳酸氢钠可加快本药的吸收。3.有报道，本药能减少甲氨蝶呤在动物模型中的肾
萘普生的使用注意事项1.交叉过敏对阿司匹林或其它非甾体类抗炎药过敏者，对本药也过敏。2.禁忌症（1）对本药或同类药过敏者。（2）曾因使用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药引起哮喘、鼻炎及鼻息肉综合征者的患者
吲哚美辛的不良反应本药不良反应较布洛芬、萘普生、双氯芬酸为多，占服用者的1/3。1.消化系统（1）常见的胃肠道不良反应为恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹泻。也可见消化不良、胃烧灼感、胃炎等。还可见消化性
舒林酸的不良反应1.消化系统胃肠道反应是本药最常见的不良反应，发生率与布洛芬、萘普生相似，比阿司匹林少且轻。上腹疼痛的发生率约10%，消化不良、恶心、腹泻、便秘的发生率约9%，纳差约3%，胃溃疡约0.
右雷佐生的药理1.药效学本药为雷佐生（ICRF-159）的右旋异构体，是哌嗪乙二胺四乙酸的一种衍生物。大多数曾接受蒽环类抗生素治疗的患者，都有某种程度的心脏毒性。尽管本药母体并非有效的螯合剂，但在细胞
硫酸氯吡格雷的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与萘普生、阿司匹林合用，可能增加胃肠道出血的潜在危险性。2.与华法林、肝素、溶栓药合用，可增加出血的危险，故不推荐与这些药物联用。3.与月见草油、姜黄