洛索洛芬的药理
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洛索洛芬的药理
1.药效学本药为芳基丙酸类非甾体类抗炎药物，具有镇痛、抗炎及解热作用。动物实验证实，本药镇痛强度是吲哚美辛的10-20倍；也比选择性COX-2抑制药强。其抗炎和解热作用与吲哚美辛相当。本药为前体药物，对胃粘膜的刺激作用较弱，口服经消化道吸收后，在肝内迅速转化为反式-羟基（SRS配位）活性代谢物。此活性物质主要通过抑制环氧酶，减少前列腺素的生物合成，抑制中性粒细胞向炎症部位的趋向性及抑制趋向因子的形成而发挥治疗作用。
2.药动学本药口服后经胃肠道迅速吸收，在肝脏代谢为反式-羟基活性代谢物。健康成人单次口服本药60mg，原形药物血药浓度达峰时间约为30分钟，峰值浓度约为5.04μg/ml，曲线下面积（AUC）为6.70±0.26（μg·h）/ml，血浆蛋白结合率为97%，半衰期（t1/2）约为1.22小时；反式-羟基代谢物血药浓度达峰时间约为50分钟，峰值浓度约为0.85μg/ml，AUC为2.02±0.05（μg·h）/ml，血浆蛋白结合率为92.8%，半衰期约为1.31小时。本药在肝、肾、皮肤、其它细胞外间隙及四肢的炎性组织中浓度较高；在关节中的浓度持续时间较长；而在脑组织和骨骼肌中浓度较低。本药80%以原形药物或反式-羟基代谢物的葡萄糖醛酸结合物形式迅速自尿中排泄，另有10%的药物经粪便排出。服药8小时内约可排泄服用量的一半；服药24小时后血液中基本检测不到药物。连续给药无蓄积。
相关参考
洛索洛芬的临床应用1.用于下列疾病的镇痛和消炎治疗：（1）各种急性或慢性炎性关节炎，如类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨性关节炎和痛风性关节炎等。（2）软组织风湿症，如腰痛、颈肩腕综合征、纤维肌痛症、肩周
洛索洛芬的给药说明1.本药应避免与其它非甾体类抗炎药、其它消炎镇痛药合用。2.本药用于改善关节炎的肿痛症状时，必须同时应用抗风湿药。3.用于感染性炎症时，可能会掩盖症状，应合用适当抗菌药物并注意观察，
洛索洛芬的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏或有过敏史者。（2）对阿司匹林过敏及有阿司匹林哮喘史者。（3）消化性溃疡患者。（4）严重血液系统异常者（可能引起血小板功能障碍，并使其恶化）。（5）肝
洛索洛芬的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药在体内的蛋白结合率高，可增加磺酰脲类降糖药（如甲苯磺丁脲）的血药浓度，增强其降血糖作用。两者合用必要时应减量。2.本药可增强香豆素类抗凝药（如华法林）
普拉洛芬的药理1.药效学本药系丙酸衍生物，为非甾体类抗炎镇痛药，主要通过抑制前列腺素的生物合成而发挥解热、镇痛、抗炎作用。对TTG引起的家兔发热，本药较吲哚美辛、布洛芬、阿司匹林具有更强的抑制作用，而
酮洛芬的药理1.药效学本药为芳香基丙酸衍生物，属非甾体类抗炎药（NSAID），临床应用与布洛芬基本相同，但作用比布洛芬强，不良反应也较多。除抑制环氧化酶外，本药还有一定抑制脂氧酶及减少缓激肽的作用，从
氟比洛芬的药理1.药效学本药是丙酸类非甾体类抗炎药（NSAID），主要通过抑制前列腺素合成酶起作用，具镇痛、抗炎及解热作用。本药抗炎作用和镇痛作用分别为阿司匹林的250倍和50倍，比布洛芬强。本药对血
非诺洛芬钙的药理1.药效学本药为苯丙酸衍生物，属芳基丙酸类非甾体类抗炎药。其作用机制与其它非甾体类抗炎药相同，可参阅“布洛芬”。本药尚有抑制血小板的作用。2.药动学本药口服吸收快。单次给药600mg后
酮洛芬的制剂与规格酮洛芬肠溶胶囊（1）20mg。（2）25mg。（3）50mg。贮法：遮光，密封保存。酮洛芬缓释胶囊（1）75mg。（2）100mg。（3）200mg。贮法：遮光，密封保存。酮洛芬控释
普拉洛芬的不良反应1.本药口服偶见食欲缺乏、恶心、呕吐、胃痛、腹痛、便秘、头痛、困倦、疲乏、浮肿及耳鸣等；罕见失眠等。2.本药滴眼液可见眼部刺激感（0.5%）、结膜充血（0.27%）、眼痒（0.24%