美洛西林的药理
Posted 西林
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美洛西林的药理
1.药效学美洛西林为半合成的广谱青霉素，属酰脲类青霉素。其抗菌作用特点是：对肠杆菌属阴性杆菌具有极强的抗菌活性；对假单孢菌（如铜绿假单孢菌）的抗菌作用较强，但弱于阿洛西林和哌拉西林。
·作用机制 与青霉素相似，本药系通过与细菌青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。由于本药与铜绿假单胞菌生存所必需的PBPs形成多位点结合，且对细菌细胞膜具有穿透作用，使其对假单胞菌（如铜绿假单胞菌）有较强抗菌作用。
·抗菌谱 本药对铜绿假单胞菌、大肠埃希菌、肺炎杆菌、变性杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属以及对青霉素敏感的革兰阳性球菌有较强的抗菌活性；对脆弱拟杆菌等大多数厌氧菌也有较好的抗菌作用。
本药对β-内酰胺酶不稳定，对产β-内酰胺酶的金黄色葡萄球菌及产β-内酰胺酶的肠杆菌无作用。
2.药动学本药肌注或静脉给药后吸收良好。肌内注射1g，经0.5-1小时达血药浓度峰值，约为35-45μg/ml；静脉滴注4g后，峰值浓度约为254μg/ml。药物吸收后易透入胆汁、腹腔液、胸腔液、支气管和创面分泌液、骨及其它组织中；很少透过血-脑脊液屏障，但脑膜炎时，可进入脑脊液中。本药可透过胎盘屏障，少量药物可经乳汁分泌。
本药蛋白结合率为16%-42%，清除半衰期约为1-1.5小时。极少量药物可在肝脏代谢为无活性物质。药物主要以原形经肾脏随尿液排泄，6小时内约55%-60%的给药量随尿液排出。血液透析可迅速清除大部分药物，腹膜透析也可清除部分药物。
相关参考
美洛西林的不良反应美洛西林的不良反应同其它青霉素类药相似，主要包括胃肠道反应（如食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻等）、肌注局部疼痛和皮疹等，大多程度较轻，重者停药后即可减轻或消失。少数病例可出现血清氨基转移
美洛西林钠舒巴坦钠的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注一次2.5-3.75g（美洛西林钠2-3g、舒巴坦钠0.5-0.75g），每8小时或12小时1次，疗程7-14日。每日最高剂量不宜超过15g（美洛西
美洛西林的用法与用量成人常规剂量·肌内注射1.一般感染：一日150-200mg/kg；或一次2-3g，每6小时1次。2.淋球菌尿道炎：单次1-2g，用前半小时服丙磺舒1g。·静脉给药1.一般感染：同肌
美洛西林的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺合用，可使本药经肾脏的排泄时间延长，血药浓度增高。2.与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类药合用，对铜绿假单胞菌、沙
美洛西林的给药说明1.使用本药前须详细询问患者过去病史，包括用药史、过敏反应史以及有无家族变态反应疾病史。2.经胃肠道外给药前必须作皮肤过敏试验。可以用青霉素钠皮试液或用本药配制成300μg/ml的皮
美洛西林的使用注意事项1.交叉过敏对一种青霉素类药过敏者，可能对其它青霉素类药过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。2.禁忌症对本药或其它青霉素类药过敏者。3.慎用（1）对头孢菌素类药过敏者。（2）
美洛西林钠舒巴坦钠的不良反应1.过敏反应偶见过敏反应，通常表现为：皮疹、瘙痒。其它罕见的过敏反应表现有：嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎等。如出现青霉素过敏即发性荨麻疹反应须立即停用
美洛西林钠舒巴坦钠的临床应用适用于产酶耐药菌引起的下列感染：1.呼吸系统感染（如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等）。2.泌尿生殖系统
美洛西林钠舒巴坦钠的给药说明1.使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。2.本药与酸、碱性较强（PH≤
美洛西林钠舒巴坦钠的使用注意事项1.交叉过敏本药与青霉素类、头孢菌素类药物存在交叉过敏性。2.禁忌症（1）对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏者。（2）对舒巴坦过敏者。3.慎用（1）肝功能不全者。（2）过敏