沙美特罗的药理
Posted 受体
篇首语：提兵百万西湖上，立马吴山第一峰！本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了沙美特罗的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
沙美特罗的药理
1.药效学本药为长效选择性β2-肾上腺素受体激动药，对哮喘患者可产生明显的支气管扩张作用。其作用特点如下：（1）可直接作用于呼吸道平滑肌受体，使平滑肌舒张（其机制在于刺激细胞内的腺苷酸环化酶，提高环磷腺苷水平，从而使支气管平滑肌松弛），并增强其纤毛的粘液清除功能。（2）也可作用于炎症细胞表面的β2受体，如肺泡巨噬细胞、肥大细胞、嗜酸粒细胞、中性粒细胞和淋巴细胞，对该类炎症细胞的激活具有抑制作用，且有阻止肺组织释放组胺和白细胞介素的作用，从而抑制炎症递质。（3）本药还能抑制哮喘患者吸入抗原诱发的气道反应性增高和抗IgE引起的皮肤红斑反应。
本药化学结构与沙丁胺醇相比，其活性结构相同，但比沙丁胺醇多一条长的亲脂侧链。此长侧链可与β2受体旁的特异结构--受体外位点（Exocite）紧密结合，使本药能够持续停留在作用部位，因此本药的特点是作用持续时间长，可产生12小时的支气管扩张作用，故能有效地控制夜间哮喘和运动诱发的哮喘。吸入本药25μg引起的支气管扩张程度与吸入沙丁胺醇200μg相当。
2.药动学单次吸入本药50μg或400μg后，5-15分钟达血药浓度峰值，分别为0.1-0.2μg/L和1-2μg/L（因本药在呼吸道发挥作用，故血药浓度并不能显示治疗效果），大剂量给药血药浓度会成比例增加。支气管扩张作用（第一秒用力呼气量FEV1改善超过15%）通常在用药后约10-20分钟开始起效，持续12小时。本药与人体血浆的体外蛋白结合率为96%，浓度范围为8-7722ng/ml。在体内经羟化作用而广泛代谢，并以代谢产物形式随粪便和尿液排出体外。大部分于72小时内消除，7日内分别从尿液和粪便中排出25%和60%。
相关参考
沙美特罗的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）主动脉瓣狭窄患者。（3）心动过速者。（4）严重甲状腺功能亢进者。（5）重症及有重症倾向的哮喘患者。2.慎用：（1）高血压、慢性冠状动脉供血不
沙美特罗的用法与用量成人常规剂量·气雾吸入一次50μg，一日2次；严重病例一次100μg，一日2次；甚至可用至一次200μg，一日2次。·粉雾吸入一次50μg，一日2次。儿童常规剂量·气雾吸入一次25
沙美特罗的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与茶碱类等支气管扩张药合用可产生协同作用，合用时应注意调整剂量。2.与短效β-肾上腺素受体激动药（如沙丁胺醇）合用，可使FEV1得到改善，且不增加心血
沙美特罗替卡松的药理1.药效学本药所含沙美特罗属选择性长效β2肾上腺素受体激动剂，具支气管扩张作用，且作用至少持续12小时，故与推荐剂量的短效β2受体激动剂相比，可提供更有效的改善组胺诱导的支气管收缩
沙美特罗替卡松的制剂与规格沙美特罗替卡松粉吸入剂（1）28吸（沙美特罗1.4mg，丙酸氟替卡松2.8mg）。（2）28吸（沙美特罗1.4mg，丙酸氟替卡松7mg）。（3）28吸（沙美特罗1.4mg，丙
沙美特罗替卡松的药物相互作用·药物-药物相互作用1.沙美特罗与丙酸氟卡替松大剂量合用时，可使大鼠出现暂时性轻度心房心肌炎和局灶性冠状动脉炎（常规用药后可缓解），可使狗心率加快（增加量超过单用沙美特罗时
沙美特罗替卡松的用法与用量成人常规剂量·经口吸入给药1.吸入剂：（1）根据病情的严重程度，一次1吸（以沙美特罗计50μg），一日2次。（2）如病情控制，对需长效β2受体激动剂的患者，可逐渐减量至一日1
沙美特罗替卡松的不良反应1.用药后可能出现支气管异常痉孪、喘鸣加重，以及肾上腺功能抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼等全身反应。2.临床试验中报道的不良反应有（发生率1%-10
沙美特罗替卡松的使用注意事项1.禁忌症：对本药任何成分有过敏史者。2.慎用：（1）肺结核患者。（2）严重心血管疾病（包括心律失常）患者。（3）糖尿病患者。（4）低钾血症患者。（5）甲状腺功能亢进或甲状
沙美特罗替卡松的给药说明1.本药粉吸入剂含有乳糖，故对乳糖及牛奶过敏者禁用本药粉吸入剂。2.本药吸入剂50μg/100μg、气雾剂25μg/50μg不适用于成人（或儿童）严重哮喘患者。3.本药不适于治