莫索尼定的药理
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莫索尼定的药理
1.药效学莫索尼定为中枢性抗高血压药，是脑干延髓腹外侧咪唑啉Ⅰ1受体及α2受体的激动剂，对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力，较与α2受体的亲和力强600倍。本药通过激动延髓咪唑啉Ⅰ1受体，降低外周交感神经活性，使血管扩张、外周血管阻力下降，从而降低血压。由于本药对α2受体的亲和力较弱，因此其中枢副反应（如口干、镇定作用等）的发生率较可乐定低，亦不影响心率、心排血量及每搏量。
2.药动学口服吸收较快，吸收率为90%，生物利用度约为88%。服药后0.5-3小时达血药浓度峰值（Cmax），1小时产生抗高血压效应，1.5-4小时达最大降压效应。健康志愿者单次或分次（每12小时1次）口服0.2mg后，Cmax为1291-1330pg/ml；高血压患者口服0.4mg后，Cmax为2319pg/ml。药物的蛋白结合率为5.8%-7.9%，分布容积（Vd）为3L/kg。单次剂量的10%-20%经肝代谢为4.5-脱氢莫索尼定（活性为母体化合物的1/10）和胍基衍生物（活性为母体化合物的1/100），无首过效应。单次剂量的90%于24小时内随尿液排出，其中51%以原形排泄；小于2%的药物经粪便排泄。母体化合物和代谢物的消除半衰期分别为2-3小时和5小时，中、重度肾损伤患者中母体化合物的消除半衰期分别延长至3.46小时和6.89小时。
相关参考
莫索尼定的用法与用量成人常规剂量·口服给药：应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即一次0.2mg，一日1次，于早晨服用。应以3周的间隔进行剂量调整直至获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg，一日
莫索尼定的给药说明1.Ⅰ、Ⅱ级（轻至中度）高血压的治疗目标是：仰卧位舒张压低于或等于12kPa（90mmHg），或至少降低1.33kPa（10mmHg）；对伴糖尿病或肾功能不全的患者，预期目标是血压降
莫索尼定的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏。（2）病态窦房结综合征。（3）Ⅱ、Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。（4）窦性心动过缓（静息心率＜50次/分）。（5）恶性心律不齐。（6）中度冠状动脉功能不全
莫索尼定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它降压药、镇静药或麻醉药合用，可增强本药的降压效应。2.与β受体阻断药（醋丁洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔、贝凡洛尔、比索洛尔、卡替洛尔、卡维地洛、塞利洛尔
丙环定的药理1.药效学本药的药理作用与苯海索相似，具有中枢抗胆碱作用，可直接松弛平滑肌，还有潜在的散瞳和抑制唾液分泌的作用。2.药动学本药口服的生物利用度为75%，作用可持续1-4小时。蛋白结合率高，
可乐定的药理1.药效学本药为中枢性α2受体激动药，作用机制为：（1）通过激活延脑突触后膜α2肾上腺素受体，使中枢交感冲动传出减少，周围血管阻力降低，心率减慢；同时激活周围血管α2受体，使儿茶酚胺释放减
地氯雷他定的药理1.药效学地氯雷他定为非镇静性的长效三环类抗组胺药，是氯雷他定的活性代谢物。本药具有可选择性地拮抗外周H1受体的作用。此外，大量体外和体内研究表明，除抗组胺作用外，本药还显示出抗过敏和
碘解磷定的药理1.药效学有机磷酸酯类杀虫剂进入机体后，与体内乙酰胆碱酯酶（AchE）结合，形成磷酰化酶而失去其水解乙酰胆碱的作用，导致体内乙酰胆碱（Ach）蓄积，从而出现一系列Ach中毒症状。本药为肟
氯己定的药理1.药效学本药为双胍类阳离子表面活性剂，具有较强的抑菌、杀菌作用。·作用机制本药带正电荷，口腔含漱时可吸附在带负电荷的齿、菌斑和口腔粘膜表面，然后从这些部位弥散释出，并与细菌细胞膜结合，改
头孢沙定的药理1.药效学头孢沙定为第一代口服头孢菌素，抗菌作用较头孢氨苄稍优[因其对青霉素结合蛋白（PBPs）IA及IB的亲和性很强]。本药抗菌作用特点是：（1）对革兰阳性菌，包括对青霉素敏感和耐药的