环孢素的药理
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环孢素的药理
1.药效学环孢素是一种T淋巴细胞功能调节药，具有以下药理作用及特点：（1）特异性地抑制辅助性T淋巴细胞的活性，但不抑制抑制性T淋巴细胞的活性，反而促进其增殖。（2）抑制B淋巴细胞的活性。（3）能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、干扰素-γ，亦能抑制单核巨噬细胞所分泌的白细胞介素-1。（4）在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。（5）能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥反应的作用。（6）不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。
2.药动学本药口服吸收不规则、不完全，且个体差异较大。口服后达峰时间约为3.5小时。生物利用度约为30%，可随治疗时间的延长和药物剂量的增加而增加。在肝移植后，肝病或胃肠道功能紊乱的患者中本药的吸收可减少。与血浆蛋白的结合率高达90%（主要与血浆脂蛋白结合）。吸收后分布于全身各组织，大量分布于脂肪以及肝、胰、肺、肾、肾上腺、脾、淋巴结（在这些组织中的浓度高于血浆浓度）。本药在血液中有33%-47%分布于血浆，4%-9%分布于淋巴细胞，5%-12%分布于粒细胞，41%-58%分布于红细胞中。本药可透过胎盘，可进入乳汁。本药由肝脏代谢，至少有15种代谢物，部分代谢物具有免疫抑制活性。主要随胆汁（94%）排入肠道，由粪便排出，仅有6%经肾脏排泄。本药血浆半衰期成人为19（10-27）小时，而儿童仅为约7（7-19）小时。
相关参考
环孢素的不良反应1.较常见的不良反应有畏食、恶心、呕吐等胃肠道反应，尚可出现牙龈增生伴出血、疼痛，牙龈增生一般可在停药6个月后消失。约1/3患者可出现与使用剂量相关的肾功能损害，可致血清肌酸酐、血尿素
环孢素的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.器官移植：采用三联免疫抑制方案时，起始剂量一日6-11mg/kg，并根据血药浓度调整剂量，根据血药浓度，每2周减量0.5-1mg/kg，维持剂量一日2-6m
环孢素的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）肾功能不全者。（3）患有病毒感染时（如水痘、带状疱疹等）。（4）恶性肿瘤患者。（5）未控制的高血压患者。（6）免疫缺陷者。（7）严重心肺疾患者
环孢素的临床应用1.主要用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等组织或器官移植时所发生的排斥反应，也用于预防及治疗移植物抗宿主反应（GVHR）。2.用于活动性和难治性类风湿关节炎，可以改善关节炎的临床症状。
环孢素的给药说明1.若本药已引起肾功能不全或存在持续负氮平衡，应立即减量或停药。2.用药期间若发生感染，应立即使用抗生素治疗，同时应减量或停用本药。3.若接受移植后发生排斥反应，本药剂量应加大。4.在
环孢素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与雌激素、雄激素（如甲基强的松龙）、口服避孕药、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、强力霉素、酮康唑、钙离子通道等合用，可增加本药的血浆浓度。2.维拉帕米和柳氮唑酮
奥利司他的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可减少维生素D、E和β胡萝卜素的吸收。2.可使环孢素的吸收减少，从而降低环孢素的血药浓度。因此，当本药和环孢素同时给药时，应加强对环孢素的血浆浓度监测
1.特异性地抑制辅助性Ｔ细胞的活性。不但不抑制抑制性T细胞的活性，反而促进其增殖。 2.抑制B细胞的活性。 3.能选择性地抑制Ｔ细胞所分泌的白细胞介素２、干扰素-γ，抑制单核巨噬细胞所分泌的白细胞
1.环孢素A微乳剂环孢素A制成微乳剂有望提高其生物利用度。 2.环孢素A纳米粒，①环包素乳酸-羟乙酸共聚物纳米粒；②环包素A聚己酸丙酯纳米粒；③环孢素A聚氰基丙烯酸异己酯纳米囊；④环孢素A聚乳酸纳米
环孢素A有哪些副作用? 环孢素A的副作用有： （1）肾毒性：环孢素A治疗中最重要的问题是其肾毒性，该药可引起肾小管及肾血管的结构和功能改变。环孢素A急性肾毒性与肾血流量的下降有关。这种功能性的