胺碘酮的药理
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胺碘酮的药理
1.药效学本药常用其盐酸盐，属于Ⅲ类抗心律失常药，同时还具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞功能，以及轻度Ⅰ类及Ⅳ类抗心律失常特性。
本药通过阻滞钠通道减慢心室内传导；通过阻断β肾上腺素受体、阻滞钙离子通道降低心率、减慢房室结传导；通过抑制钾通道延长心房、心室的复极。其主要电生理效应是延长所有心肌组织包括窦房结、心房肌、房室结、希氏束、浦氏纤维以及心室肌的动作电位时间、复极时间和不应期，有利于消除折返，因此能有效地治疗多种室性和室上性心律失常。但由于其毒性反应，目前仅在其它抗心律失常药无效或不能耐受时，用于可危及生命的或血流动力学不稳定的心律失常。
此外，本药对冠状动脉及周围血管有直接扩张作用，也有微弱的负性肌力作用，但通常不抑制左室功能（因可被其强大的扩血管作用抵消）。本药还具有一定的抗心绞痛作用。由于其化学结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢。
2.药动学本药口服吸收迟缓且不规则，生物利用度约50%。口服后3-7小时血药浓度达峰值，约1个月可达稳态血药浓度（0.92-3.75μg/ml）。4-5日开始起效，5-7日达最大作用，停药后作用可持续8-10日，偶可持续达45日。静脉注射后5分钟起效，停药可持续20分钟至4小时。在血浆中本药62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β脂蛋白结合。表观分布容积约为60L/kg，主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官，其次为心、肾、肺、肝及淋巴结，而脑、甲状腺及肌肉最低。主要在肝内代谢为去乙基胺碘酮。单次口服800mg时半衰期为4.6小时（组织中摄取），长期服药半衰期为13-30日，终末血浆清除半衰期可达40-55日，停药半年后仍可测出血药浓度。原药在尿中未能测到，尿中排碘量占总含碘量的5%，其余的碘经肠肝循环从粪便中排出。血液透析不能清除本药。
相关参考
胺碘酮的不良反应1.心血管系统较其它抗心律失常药少。由于本药对窦房结和房室结的抑制，常见窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞（阿托品不能对抗此反应）。也可出现各种房室传导阻滞或加重原有传导阻滞。本药
胺碘酮的使用注意事项1.交叉过敏对碘过敏者对本药也可能过敏。2.禁忌症（1）对本药或碘过敏。（2）Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞（除非已安置起搏器）。（3）心动过缓引起晕厥者。（4）心脏明显扩大
胺碘酮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可增强其它抗心律失常药对心脏的作用。可增高血浆中奎尼丁、阿普林定、普鲁卡因胺、氟卡尼及苯妥英钠的浓度。与Ⅰa类药及美西律合用可加重QT间期延长，极少数患
普罗帕酮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它抗心律失常药（包括维拉帕米、胺碘酮、奎尼丁、普鲁卡因胺等）合用，可能提高抗心律失常疗效，但也可能增加不良反应，因此剂量宜减小。奎尼丁还可抑制肝脏羟化
胺碘酮作为一个广谱的抗心律失常药物，对各种心律失常包括室上性的、室性的及预激综合征所伴发的心律失常均有很好的疗效。特别对合并器质性心脏病的、较难治的心律失常，它的作用优于其他抗心律失常药物。主要有以下
胺碘酮作为一个广谱的抗心律失常药物，对各种心律失常包括室上性的、室性的及预激综合征所伴发的心律失常均有很好的疗效。特别对合并器质性心脏病的、较难治的心律失常，它的作用优于其他抗心律失常药物。主要有以下
拉西地平的药物相互作用·药物-药物相互作用1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心率，加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。2.与β-肾上腺素受体阻滞
非洛地平的药物相互作用·药物-药物相互作用1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心率，加重房室传导阻滞。因此对于窦性心动过缓或房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。2.与β-受体阻滞药合用耐
羟考酮的药理1.药效学本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。
美沙酮的药理1.药效学常用其盐酸盐。本药为人工合成的阿片受体激动药，主要作用于μ受体。本药起效慢、作用时间长，适用于慢性疼痛，镇痛效力与吗啡相当；对急性创伤痛常缓不济急，故少用。本药也能产生呼吸抑制、