更昔洛韦的药理
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更昔洛韦的药理
1.药效学本药为核苷类抗病毒药，是鸟嘌呤核苷衍生物。与阿昔洛韦（ACV）是同系物，其抗病毒作用与ACV相似，但作用更强，尤其对艾滋病患者的巨细胞病毒有强大的抑制作用。
本药进入细胞内后迅速被磷酸化形成单磷酸化合物，然后经细胞激酶的作用转化为三磷酸化合物；本药在已感染巨细胞病毒的细胞内，其磷酸化的过程较正常细胞中更快。本药三磷酸盐可竞争性抑制DNA多聚酶，并掺入病毒及宿主细胞的DNA中，从而抑制DNA合成。本药对病毒DNA多聚酶的抑制作用比对宿主细胞DNA多聚酶强。
临床上已出现对本药耐药的巨细胞病毒株，其机制是本药在细胞内不能形成活性三磷酸化合物。
2.药动学口服吸收差。空腹服药后，生物利用度为5%，进食后服药则为6%-9%。一次口服3g血药浓度峰值可达1-1.2mg/L，静脉滴注5mg/kg（1小时内）则为8.3-9mg/L。本药在体内广泛分布于各种组织中，并可透过胎盘，也可进入眼组织。在脑脊液内的浓度为同时期血药浓度的24%-70%，分布容积达0.74L/kg。蛋白结合率低（为1%-2%）。本药经静脉给药的半衰期为2.5-3.6小时，口服则为3.1-5.5小时，肾功能减退者可分别延长至9-30小时（静脉给药）和15.7-18.2小时（口服）。药物在体内不代谢，主要以原形经肾排泄，可经血液透析或腹膜透析清除。
相关参考
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伐昔洛韦的使用注意事项1.交叉过敏对其它鸟嘌呤类抗病毒药（如阿昔洛韦、更昔洛韦、泛昔洛韦）过敏者也可对本药过敏。2.禁忌症（1）对本药或阿昔洛韦过敏者。（2）孕妇。（3）2岁以下儿童。3.慎用（1）肾
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