氢麦角胺的药理

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氢麦角胺的药理

1.药效学

本药具有α-肾上腺素受体阻断作用,对血管运动中枢的抑制作用比麦角胺强,对脑血管具选择性松弛作用,能缓解脑血管痉挛。本药还可使扩张的颈外动脉血管收缩并降低其搏动的幅度。

2.药动学

本药口服吸收差,口服10mg、20mg、30mg后约30分钟血药浓度达峰值,分别为0.2ng/ml、0.6ng/ml和1ng/ml。口服1-2.5mg,每日3次,5日后,可望达稳态血药浓度(2-5ng/ml)。口服给药生物利用度低,小于1%(0.17%-0.94%);肌内注射后15-30分钟起效,作用维持3-4小时;静脉注射本药10μg/kg后,15分钟血药浓度达峰值(5.6ng/ml),2小时后降至1ng/ml;皮下注射本药0.5mg,42分钟后血药浓度达峰值(1.74ng/ml);鼻内单剂使用本药1mg,54分钟血药浓度达峰值(1ng/ml),相对生物利用度是38.4%。总蛋白结合率为93%。表观分布容积(Vd)为14.5L/kg。

本药在肝脏广泛代谢,口服后有首过效应。代谢产物有8-羟基-氢麦角胺(有活性)、氢麦角酸(活性未知)、氢麦角酸酰胺(活性未知)。主要随粪便排泄,也可通过乳汁排泄,只有很少量的原形药及其代谢产物随尿液排泄。

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