氢麦角胺的药理
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氢麦角胺的药理
1.药效学本药具有α-肾上腺素受体阻断作用,对血管运动中枢的抑制作用比麦角胺强,对脑血管具选择性松弛作用,能缓解脑血管痉挛。本药还可使扩张的颈外动脉血管收缩并降低其搏动的幅度。
2.药动学本药口服吸收差,口服10mg、20mg、30mg后约30分钟血药浓度达峰值,分别为0.2ng/ml、0.6ng/ml和1ng/ml。口服1-2.5mg,每日3次,5日后,可望达稳态血药浓度(2-5ng/ml)。口服给药生物利用度低,小于1%(0.17%-0.94%);肌内注射后15-30分钟起效,作用维持3-4小时;静脉注射本药10μg/kg后,15分钟血药浓度达峰值(5.6ng/ml),2小时后降至1ng/ml;皮下注射本药0.5mg,42分钟后血药浓度达峰值(1.74ng/ml);鼻内单剂使用本药1mg,54分钟血药浓度达峰值(1ng/ml),相对生物利用度是38.4%。总蛋白结合率为93%。表观分布容积(Vd)为14.5L/kg。
本药在肝脏广泛代谢,口服后有首过效应。代谢产物有8-羟基-氢麦角胺(有活性)、氢麦角酸(活性未知)、氢麦角酸酰胺(活性未知)。主要随粪便排泄,也可通过乳汁排泄,只有很少量的原形药及其代谢产物随尿液排泄。
相关参考
甲磺酸双氢麦角毒碱的药理1.药效学本药为麦角类生物碱,早期作为血管扩张药用于周围血管疾病。1981年被美国FDA正式评为脑细胞代谢改善药。其作用如下:(1)改善神经元的代谢:本药能抑制ATP酶和腺苷酸
氢麦角胺的不良反应可见恶心、呕吐、腹泻、浮肿等。[国外不良反应参考]1.心血管系统可致血管痉挛而引发四肢痛和跛行;可出现短暂的心动过速;长期或大量用药可出现麦角中毒症状,表现为严重的肌肉痛、心绞痛、短
氢麦角胺的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一次1-3mg,一日2-3次。·肌内注射:一次1-2mg,一日1-2次。[国外用法用量参考]成人常规剂量·肌内注射1.急性血管性头痛:在出现头痛征象时可给本
氢麦角胺的使用注意事项1.禁忌症:(1)对麦角生物碱过敏者。(2)周围血管疾病患者。(3)心肌梗死患者。(4)冠心病患者。(5)未控制的高血压患者。(6)严重肝功能不全者。(7)严重肾功能不全者。(8
氢麦角胺的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与可卡因、肾上腺素、去甲肾上腺素、利多卡因、氯雷他定、米多君、二乙酰麦迪霉素、丙己君、伪麻黄碱、利托那韦及沙拉新等药联用,可因协同作用而致血压骤升。2
甲磺酸双氢麦角毒碱的不良反应1.中枢神经系统可引起失眠、眩晕等,极少患者可出现视物模糊,罕见耳鸣。2.心血管系统(1)心动过缓:治疗痴呆或其它脑功能不全疾病时,连用数周后,较易出现心动过缓。(2)血管
甲磺酸双氢麦角毒碱的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.片剂:一次1-2mg,一日3次,12周为一疗程。2.缓释胶囊:一次2.5mg,一日2次,于早晚进餐时服用。·舌下给药含片:一次0.5-2mg,每
甲磺酸双氢麦角毒碱的临床应用1.主要用于脑动脉硬化、脑卒中后遗症、脑震荡后遗症、老年人退化性脑循环障碍及老年痴呆等疾病引起的头痛、头晕、眩晕、记忆力下降、注意力不集中、定向力障碍、情绪不安、抑郁、孤僻
甲磺酸双氢麦角毒碱的给药说明1.患者注射本药后必须卧床2小时,以避免引起直立性低血压。2.本药静脉滴注应缓慢。3.本药含片宜舌下给药,不宜口服。4.服药期间应避免驾驶车辆和操作机械。5.如出现过敏反应
甲磺酸双氢麦角毒碱的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)急慢性精神病患者。(3)低血压、严重的动脉硬化、严重心动过缓、心脏器质性损害者。(4)严重肝、肾功能不全者。2.慎用:心率稍慢者。