头孢他啶的药理

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头孢他啶的药理

1.药效学

头孢他啶为半合成的注射用第三代头孢菌素,其抗菌作用特点是:(1)对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定。(2)对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头孢菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。(3)对铜绿假单胞菌的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类药物,但强于其它β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。(4)对厌氧菌有不同程度的抗菌作用。

·作用机制 本药抗菌作用机制是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,抑制细菌细胞壁的合成,从而使细胞分裂和生长受到抑制,最后溶解和死亡。

·抗菌谱 见下表。

头孢他啶体外抗菌谱

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作用强度 抗菌谱

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+++ 肠杆菌属杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌

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++ 肺炎链球菌、淋球菌、厌氧菌、

化脓性链球菌脑膜炎球菌(脆弱拟菌除外)

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0 肠杆菌、支原体、军团菌、衣原体、

难辨梭状芽胞杆菌、肠杆菌属中耐药菌株

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2.药动学

口服不吸收,静脉或肌内给药后吸收迅速。药物吸收后广泛分布于骨、心、胆汁、痰、眼房水、滑膜液、胸膜液及腹膜液等多种组织和体液中;本药能透过胎盘屏障,也能经乳汁分泌;难以通过正常的血-脑脊液屏障,但当脑膜有炎症时,脑脊液内药物浓度可达同期血药浓度的17%-30%。

本药的血药浓度与剂量相关,健康成人肌内注射0.5g、1g,1-1.2小时血药浓度达峰值,分别为22.6mg/L和38.3mg/L。单次静脉滴注或静脉注射1g,血药浓度峰值分别为70-72mg/L和120-146mg/L。

本药血浆蛋白结合率约为5%-23%,消除半衰期约为1.5-2.3小时。正常人反复给药未见蓄积作用,中、重度肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长。当肌酐清除率(Ccr)不超过2ml/min时,消除半衰期可延长至14-30小时;新生儿的半衰期稍延长(平均4-5小时)。

本药在体内几乎不发生代谢,主要以原形随尿液排泄。静脉给药后24小时内约84%-87%的给药量随尿液排泄,另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。血液透析可有效清除药物。

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