头孢他啶的药理

Posted 2022-11-20 理

篇首语：休言女子非英物，夜夜龙泉壁上鸣。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了头孢他啶的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。

头孢他啶的药理

1.药效学

头孢他啶为半合成的注射用第三代头孢菌素，其抗菌作用特点是：（1）对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定。（2）对革兰阴性杆菌抗菌作用强，明显超过第一代和第二代头孢菌素；但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。（3）对铜绿假单胞菌的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类药物，但强于其它β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素。（4）对厌氧菌有不同程度的抗菌作用。

·作用机制本药抗菌作用机制是通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，抑制细菌细胞壁的合成，从而使细胞分裂和生长受到抑制，最后溶解和死亡。

·抗菌谱见下表。

头孢他啶体外抗菌谱

------------------------------------------------------

作用强度抗菌谱

------------------------------------------------------

+++ 肠杆菌属杆菌、铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌

------------------------------------------------------

++ 肺炎链球菌、淋球菌、厌氧菌、

化脓性链球菌脑膜炎球菌（脆弱拟菌除外）

------------------------------------------------------

0 肠杆菌、支原体、军团菌、衣原体、

难辨梭状芽胞杆菌、肠杆菌属中耐药菌株

------------------------------------------------------

2.药动学

口服不吸收，静脉或肌内给药后吸收迅速。药物吸收后广泛分布于骨、心、胆汁、痰、眼房水、滑膜液、胸膜液及腹膜液等多种组织和体液中；本药能透过胎盘屏障，也能经乳汁分泌；难以通过正常的血-脑脊液屏障，但当脑膜有炎症时，脑脊液内药物浓度可达同期血药浓度的17%-30%。

本药的血药浓度与剂量相关，健康成人肌内注射0.5g、1g，1-1.2小时血药浓度达峰值，分别为22.6mg/L和38.3mg/L。单次静脉滴注或静脉注射1g，血药浓度峰值分别为70-72mg/L和120-146mg/L。

本药血浆蛋白结合率约为5%-23%，消除半衰期约为1.5-2.3小时。正常人反复给药未见蓄积作用，中、重度肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长。当肌酐清除率（Ccr）不超过2ml/min时，消除半衰期可延长至14-30小时；新生儿的半衰期稍延长（平均4-5小时）。

本药在体内几乎不发生代谢，主要以原形随尿液排泄。静脉给药后24小时内约84%-87%的给药量随尿液排泄，另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。血液透析可有效清除药物。