阿扎司琼的药理
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阿扎司琼的药理
1.药效学本药为选择性5-羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,通过阻断腹部迷走神经向心性纤维上的5-HT3受体,可明显抑制抗肿瘤药引起的恶心及呕吐。动物实验表明,本药起效迅速且可持续约24小时,对大鼠大脑皮质5-HT3受体的亲和性比甲氧氯普胺约强410倍,比昂丹司琼约强2倍,与格拉司琼基本相同。
2.药动学健康成人静脉注射本药10mg后,3分钟时的血药浓度为190.5μg/ml,分布半衰期为0.13小时,体外血浆蛋白结合率为31.2%。主要随尿排泄,尿中原型药物、去甲基物、N-氧化物分别为给药量的64.9%-66.8%、4.1%-6.4%、0.2%-0.3%,24小时内有(64.3%±15%)的原型药物排出,消除半衰期为4.3小时。接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者静脉注射本药10mg后,消除半衰期为(7.3±1.2)小时,较健康成人长。
相关参考
盐酸雷莫司琼的药理1.药效学本药为选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,具有强力、持久的5-HT3受体拮抗作用,能有效地抑制化疗药物(如顺铂)诱发的呕吐。其作用机制为:顺铂等抗恶性肿瘤药物可使5
帕洛诺司琼的药理1.药效学5羟色胺3(5-HT3)受体存在于外周和中枢催吐化学感受区的迷走神经末梢,细胞毒素剂释放来自于肠嗜铬细胞的5-HT3,随后,5-HT3结合到迷走神经的传入回路(激活作用),从
盐酸昂丹司琼的药理1.药效学本药为选择性5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂,是一种新型强效止呕药。其作用机制为:化疗和放疗等因素可使5-羟色胺(5-HT)从消化道的嗜铬细胞中游离出来,与存在于消化道
盐酸昂丹司琼的制剂与规格盐酸昂丹司琼片(以昂丹司琼计)(1)4mg。(2)8mg。贮法:遮光、密封,在干燥处保存。盐酸昂丹司琼胶囊(以昂丹司琼计)8mg。贮法:遮光、密封,在干燥处保存。盐酸昂丹司琼注
帕洛诺司琼的不良反应[国外不良反应参考]1.胃肠道常见便秘。少见腹泻、腹痛、消化不良和口干。2.中枢神经系统可见头痛。罕见头昏、失眠、疲乏或无力、焦虑。3.心血管系统偶见低血压、心动过缓或非持续性心动
盐酸昂丹司琼的不良反应1.可有头痛、头部和上腹部温热感、口干、腹部不适、便秘、腹泻、皮疹、乏力、嗜睡等。2.偶有支气管哮喘或过敏反应、无症状的氨基转移酶短暂性升高以及运动失调、心律不齐、胸痛、低血压、
帕洛诺司琼的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药:预防腹腔镜手术后的恶心和呕吐:手术前1-2小时口服1μg/kg,可有效预防术后恶心和呕吐(主要是妇女)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后
盐酸雷莫司琼的使用注意事项1.禁忌症:对本药有过敏史者。2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童的影响:缺乏儿童用药资料,儿童用药的安全性尚未确定。4.药物对老人的影响:老年患者通常生理功能低下,应慎重给药
帕洛诺司琼的使用注意事项1.禁忌症:有本药过敏史者(国外资料)。2.慎用:(1)有使用其它5-羟色胺3受体拮抗药过敏或发生其它严重不良反应者。(2)有心血管疾病的患者。(3)有使心脏传导间隔延长的危险
盐酸昂丹司琼的用法与用量成人常规剂量·静脉注射:由化疗和放疗引起的恶心呕吐:(1)对于高度催吐的化疗药引起的呕吐,在化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各注射8mg,停止化疗后口服给药,一次8mg,每