氯硝西泮的药理

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氯硝西泮的药理

1.药效学

本药为苯二氮卓类抗癫痫药,具有广谱抗癫痫作用。其作用与地西泮(安定)相似,但抗惊厥作用较地西泮强,且作用迅速。本药作用机制复杂,尚不十分明确,可能是通过作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体(BZR),加强γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,细胞去极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低。本药既抑制(但不能消除)癫痫病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织扩散。此外,本药还有抗焦虑、催眠及中枢性肌肉松弛作用。

2.药动学

本药口服吸收快而完全。口服30-60分钟后起效,1-2小时达血药浓度峰值,作用持续6-8小时。静脉注射或口服本药1.5mg后,血药浓度分别为5-7.8ng/ml和3.7-5.9ng/ml。本药脂溶性高,分布快速,蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5-44L/kg,。在肝脏代谢,主要以代谢产物形式经肾排泄(24小时内随尿排出的药物原形不到0.5%)。半衰期为26-49小时。

相关参考

氯硝西泮的用法与用量

氯硝西泮的用法与用量成人常规剂量·口服给药:起始剂量为一次0.5mg,一日3次,每3日增加0.5-1mg,直到发作被控制或出现不良反应。用量应个体化,一日最大剂量不超过20mg,疗程不应超过3-6个月

氯硝西泮的使用注意事项

氯硝西泮的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它苯二氮卓类药物可能存在交叉过敏。2.禁忌症(1)对本药及其它苯二氮卓类药过敏者(国外资料)。(2)新生儿。(3)孕妇。(4)哺乳妇女。3.慎用(1)生命体征

氯硝西泮的给药说明

氯硝西泮的给药说明1.药物用量因人而异,开始时用小剂量(尤其是对本药耐受性较差的患者),逐渐调整用量。停药时剂量宜递减,突然停药可致发作增多或癫痫持续状态,由使用本药更换为其它抗惊厥药,或由其它药物更

氯硝西泮的药物相互作用

氯硝西泮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与西咪替丁、普萘洛尔合用本药清除减慢,半衰期延长。2.异烟肼可抑制本药消除,致血药浓度增高。3.与中枢神经系统抑制药、阿片类镇痛药、单胺氧化酶抑制药或具有

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奥沙西泮的药理1.药效学本药是苯二氮卓类催眠镇静药,属短、中效药,是氯氮卓、地西泮的体内活性代谢产物,具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。其药理作用

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夸西泮的药理1.药效学目前认为苯二氮卓类药的中枢作用可能和药物作用于脑内不同部位的γ-氨基丁酸(GABA)受体密切相关。本药为GABA受体激动药,特异性作用于苯二氮卓类结合位点,促使GABA与GABA

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地西泮的药理1.药效学本药属长效苯二氮卓类药物,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的增大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药的作用部位与机制尚未完全阐明,目前认为与特异的神经细胞膜受体

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