硫酸长春新碱的药理
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硫酸长春新碱的药理
1.药效学本药为主要作用于M期的细胞周期特异性抗肿瘤药。是由长春花中提取的一种生物碱,其化学结构和作用机制与长春碱相似,但疗效优于长春碱。除作用于微管蛋白外,也可干扰蛋白质代谢和抑制RNA多聚酶的活力,还可抑制细胞膜类脂质的合成及细胞膜对氨基酸的转运。
2.药动学本药口服吸收差。静脉注射后迅速分布至各组织,肿瘤组织可选择性地浓集本药,神经细胞内浓度较高。本药很少透过血-脑脊液屏障。血浆蛋白结合率为75%。静脉注射后半衰期α相为4.2分钟,β相为2.27小时,γ相为85小时。主要在肝脏代谢,通过胆汁排泄,有肠肝循环。给药总量的70%随粪便排泄,仅5%-16%随尿排泄。
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硫酸长春新碱的不良反应1.神经系统神经毒性为本药剂量限制性毒性(也是主要不良反应),常持续很久,发生率与单剂量及总剂量有关。表现为四肢麻木、腱反射迟钝或消失、麻痹性肠梗阻、脑神经麻痹。神经毒性常见于4
硫酸长春新碱的给药说明1.本药对光敏感,给药时应避免日光直接照射。2.不能用于肌内注射、皮下注射或鞘内注射,宜采取静脉冲入给药。如药液漏出血管外,应立即停止注射,以氯化钠注射液冲洗局部,温湿敷或冷敷,
硫酸长春新碱的用法与用量成人常规剂量·静脉给药临用前加适量氯化钠注射液溶解后静脉注射或静脉冲入。一次1-1.4mg/m2或0.02-0.04mg/kg(不能超过2mg,大于65岁者不超过1mg),一周
硫酸长春新碱的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出而提高其细胞内浓度,故合用时常先注射本药。2.与门冬酰胺酶、异烟肼合用可加重神经毒性,可先于门冬酰胺酶给药前12-24小
硫酸长春地辛的药理1.药效学本药有效成分长春地辛为长春花碱的衍生物,作用机制参见硫酸长春碱。动物实验中本药的抗瘤谱较广,对小鼠白血病P388、P1534和乳腺癌CA735的疗效与长春新碱相近,可延长带
硫酸长春地辛的不良反应1.血液主要不良反应为骨髓抑制,本药骨髓抑制轻于长春碱,重于长春新碱。主要表现为白细胞或血小板减少,也可影响红细胞。2.神经系统神经毒性也是本药的主要不良反应,程度仅为长春碱的1
硫酸长春碱的药理1.药效学本药是从夹竹桃科植物长春花中提取的一种生物碱,为细胞周期特异性抗肿瘤药,作用于M期细胞。主要通过抑制微管蛋白的聚合,妨碍纺锤体微管的形成,从而使肿瘤细胞停止于有丝分裂中期(M
重酒石酸长春瑞滨的药理1.药效学本药是一种半合成的长春花生物碱,为细胞周期特异性抗癌药。本药作用与长春新碱(VCR)相似,主要通过与微管蛋白结合,使细胞在有丝分裂过程中出现微管形成障碍;在高浓度时,本
马来酸甲麦角新碱的药理1.药效学本药为麦角新碱的半合成衍生物,是作用强而持久的子宫收缩药。本药能直接作用于子宫平滑肌,对子宫体和子宫颈均有兴奋作用。其作用的强弱与子宫生理状态和用药剂量有关。妊娠子宫对
小檗碱的药理1.药效学·作用机制小檗碱为天然来源抗感染药。有报道认为,本药能使菌体表面的菌毛数量减少,使细菌不能附着在人体细胞上,从而起治疗作用。体外实验证实本药能增强白细胞及肝单核-吞噬细胞系统的吞