头孢西丁的药理

Posted 2022-11-20 药物

篇首语：恢弘志士之气，不宜妄自菲薄。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了头孢西丁的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。

头孢西丁的药理

1.药效学

头孢西丁是头霉素类抗生素。它是由链霉菌Streptomyces lactamdurans产生的头酶素C（Cephamycin C），经半合成制得的一种新型抗生素。其母核与头孢菌素相似，且抗菌性能也类似，习惯上被列入第二代头孢菌素类中。本药抗菌作用特点是：对革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶稳定；对大多数革兰阳性球菌和革兰阴性杆菌具有抗菌活性。

·作用机制本药抗菌作用机制是通过与细菌细胞一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌分裂活跃细胞的胞壁合成，从而起抗菌作用。

·抗菌谱对甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎链球菌及其它链球菌等革兰阳性球菌，大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌（包括产酶株）、奇异变形杆菌、莫根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌等革兰阴性杆菌及消化球菌、消化链球菌、梭菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌均有良好抗菌活性。

对耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、铜绿假单胞菌及多数肠杆菌属无抗菌活性。

2.药动学

本药口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人肌内注射1g，30分钟后达血药浓度峰值，约为24μg/ml。静脉注射1g，5分钟后血药浓度约为110μg/ml，4小时后血药浓度降至1μg/ml。

本药表观分布容积为0.13L/kg。药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水及脐带血中。内脏器官中以肾、肺含量较高。药物在胸腔液、关节液和胆汁中均可达有效抗菌浓度。极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。

本药血清蛋白结合率约为70%。药物在体内几乎不进行生物代谢。肌内注射，半衰期约为41-59分钟；静脉注射，半衰期约为64.8分钟。给药24小时后，约80%-90%药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排出。肌注1g后，尿中药物浓度大于3000μg/ml。正常人反复给药未见药物蓄积现象。肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长。血液透析可清除85%的给药量。