倍他洛尔的药理

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倍他洛尔的药理

1.药效学

本药为β受体阻断药,并具有钙离子拮抗作用。其主要作用机制为:(1)眼科:可通过抑制房水产生以及增加房水流出而降低眼压,可降低青光眼或其它眼病引起的眼压升高。另外,本药可使具有β肾上腺素受体的视乳头和视网膜血管保持内源性舒张,从而增加灌注压、改善微循环,保护视野。(2)心血管:当心肌缺血时,本药能阻断心肌β1受体、拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,使心率减慢、心肌收缩力减弱、血压下降、心肌耗氧量降低,并使冠脉血流重新分布,从而增加缺血区心内膜的血流灌注,改善心肌缺血状况。另外,本药较大剂量时对血管及支气管平滑肌也有一定作用。

2.药动学

本药滴眼液脂溶性强,具有较强的角膜穿透力。滴眼后30分钟眼压开始降低,2小时作用达最大,其降眼压作用可持续12小时,眼压下降率为24%。使用本药滴眼后1年,彩色超声多普勒显示眼内血管舒张。

本药口服吸收完全,首过效应低,2-4小时达到血药峰浓度。体内分布广泛,生物利用度为80%-90%,血浆蛋白结合率为50%。半衰期为16-20小时。本药主要经肝脏代谢为无活性产物随尿排出,原形药物仅占15%,还有部分可透过胎盘及随乳汁分泌。严重肾脏功能损害者、老年人和婴儿的半衰期延长。

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