硫必利的药理

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硫必利的药理

1.药效学

本药是苯酰胺类抗精神病药,属典型抗精神病药物,结构与舒必利相似。为选择性多巴胺D2受体拮抗药,对D1受体无亲和力,其特点是对感觉运动方面的神经系统疾病及精神运动行为障碍具有良好效果。具体作用如下:(1)抗精神病、镇静作用:本药可纠正精神运动性障碍,因此治疗舞蹈病及抽动-秽语综合征的疗效好。(2)本药可迅速改善急性酒精中毒者的精神运动性症状;对慢性酒精中毒所致的运动障碍、消化障碍或行为障碍等均有效,对抗戒断症状的作用显著。(3)镇痛作用:动物实验证实,本药可阻滞疼痛冲动经脊髓丘脑束向网状结构的传导。有人认为本药的镇痛作用可能与背侧丘脑的中枢整合作用有关。(4)其它作用:本药尚有中枢性镇吐、抗焦虑、兴奋胃肠平滑肌等作用。

与镇静剂相比,本药对觉醒状态及反应时间的影响不大,引起滥用或与酒精相互作用的潜在危险性很低。治疗剂量时本药几乎无锥体外系反应,亦无抗组胺和心血管方面的不良反应,但仍有引起神经阻滞剂恶性综合征(NMS)和其它严重不良反应的危险。

2.药动学

本药口服吸收迅速,食物可增加本药吸收量(约29%),生物利用度为75%-80%,达峰时间为0.5-2小时。肌内注射后达峰时间为30分钟。本药分布半衰期为0.2小时,分布容积为1.43L/kg,蛋白结合率很低。单次给药,有10%-15%代谢为N-氧化物和N-单去乙基衍生物。本药约89%-95%经肾脏排泄,其中50%-75%为药物原形。母体化合物的清除半衰期为2.2-5.8小时(半衰期可随年龄增长及肾功能损害而延长)。

相关参考

硫必利的不良反应

硫必利的不良反应治疗量不良反应轻微,可有嗜睡、口干、头昏、乏力、便秘等,偶见锥体外系副反应如震颤、静坐不能等,罕见暂时性闭经、溢乳。一般停药或减量均可自行消失。[国外不良反应参考]1.心血管系统可导致

硫必利的用法与用量

硫必利的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.舞蹈病及抽动-秽语综合征:开始剂量为一日150-300mg(可用至300-600mg),分3次服。待症状控制后2-3个月,应酌情减量。维持量为一日150-3

硫必利的使用注意事项

硫必利的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者(国外资料)。(2)严重循环障碍者。(3)肾功能障碍者。(4)嗜铬细胞瘤患者。(5)催乳素依赖性肿瘤患者(国外资料)。(6)不稳定性癫痫患者。2.慎用

硫必利的药物相互作用

硫必利的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药能增强中枢抑制药的作用,可与镇痛药、催眠药、安定药、抗抑郁药、抗帕金森病药及抗癫痫药合用,但在治疗开始时,应减少合用的中枢抑制药的剂量。2.左美沙酮与本

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氨磺必利的药理1.药效学本药为苯甲酰胺替代物类抗精神病药,可选择性地与边缘系统的多巴胺D2、D3受体结合,与5-羟色胺、α-肾上腺素、组胺、胆碱能受体无亲和力。动物实验发现,高剂量本药主要阻断边缘系统

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